[發明專利]一種注射用卡巴他賽組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201810025193.4
• 申請日: 2018-01-11
• 公開（公告）號: CN108066774B
• 公開（公告）日: 2023-04-18
• 發明（設計）人: 童克勤;成金蘭
• 申請（專利權）人: 比卡生物科技（廣州）有限公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/02;A61K9/08;A61K9/19;A61K31/337;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 南京思拓知識產權代理事務所(普通合伙) 32288
• 代理人: 呂鵬濤

1.一種注射用卡巴他賽組合物，其特征在于，所述組合物由如下重量份的組分組成：卡巴他賽：1份、環糊精：19～29份、助溶劑：50～70份、聚維酮(PVP)：1～20份、附加劑0.05～0.8份，所述助溶劑選自聚乙二醇(PEG)、丙二醇和甘油中的一種或多種；所述附加劑包括檸檬酸和/或酒石酸；和/或醋酸；和/或鹽酸；和/或磷酸；和/或乳酸；和/或抗壞血酸；和/或L-半胱氨酸；和/或亞硫酸氫鈉；和/或焦亞硫酸鈉；和/或依地酸二鈉；所述組合物為適于儲存的水溶液形式。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物由如下重量份的組分組成：卡巴他賽：1份、環糊精：25～29份、助溶劑：50～70份、聚維酮(PVP)：4～20份、附加劑0.05～0.8份。

3.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物由如下重量份的組分組成：卡巴他賽：1份、環糊精：25～29份、助溶劑：50～70份、聚維酮(PVP)：8～10份、附加劑0.1～0.7份。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的組合物，其特征在于，所述環糊精包括磺丁基醚倍他環糊精(SBE-β-CD)、羥丙基倍他環糊精(HP-β-CD)和/或羥丙基磺丁基醚倍他環糊精(HP-SBE-β-CD)。

5.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于，所述環糊精為SBE-β-CD。

6.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述助溶劑為聚乙二醇(PEG)。

7.根據權利要求6所述的組合物，其特征在于，所述聚乙二醇(PEG)選自PEG300、PEG400中的一種或多種。

8.根據權利要求7所述的組合物，其特征在于，所述聚乙二醇(PEG)為PEG300。

9.根據權利要求1至3中任一項所述的組合物，其特征在于，所述聚維酮(PVP)選自PVPK12、PVPK17中的一種或多種。

10.根據權利要求9所述的組合物，其特征在于，所述聚維酮(PVP)為PVPK12。

11.根據權利要求1至3中任一項所述的組合物，其特征在于，所述附加劑為檸檬酸和/或亞硫酸氫鈉。

12.權利要求1所述的注射用卡巴他賽組合物的制備方法，其特征在于，該制備方法包括如下步驟：

(1)稱取環糊精，加入助溶劑和水，攪拌溶解后加入聚維酮及附加劑，攪拌溶解，再加入卡巴他賽并充惰性氣體保護，攪拌溶解后繼續攪拌30～240min，獲得均一的混合溶液；

(2)取樣測定pH值及含量，合格后，0.2μm聚四氟乙烯(PTFE)膜過濾，西林瓶分裝，充氮，壓塞，軋蓋，貼標即得。

13.根據權利要求12所述的制備方法，其特征在于，在步驟(1)中，所述均一的混合溶液的pH值為2.0～6.0。