[發明專利]一種鋁碳酸鎂片及其制備方法

有效

• 申請號: 201810022721.0
• 申請日: 2018-01-10
• 公開（公告）號: CN108078937B
• 公開（公告）日: 2020-01-21
• 發明（設計）人: 陳益智;杜紹亮;任峰
• 申請（專利權）人: 海南皇隆制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/38;A61K33/10;A61P1/04
• 代理公司: 44001 廣州科粵專利商標代理有限公司
• 代理人: 郝文婷

本發明公開了一種鋁碳酸鎂片及其制備方法。本發明鋁碳酸鎂片包括如下按照質量百分比計的組分：鋁碳酸鎂45～65％、填充劑25～43％，崩解劑8.6～12％，矯味劑0.3～0.5％和潤滑劑0.5～2.5％；其中，填充劑由一種糖醇類填充劑和一種無機鹽類填充劑組成；崩解劑為微晶纖維素與低取代羥丙甲纖維素的組合，或微晶纖維素與交聯羧甲纖維素鈉的組合。本發明鋁碳酸鎂片具有快速崩解、制酸力強、作用維持時間長的特點，且不需添加特殊輔料、制備方法簡單、無需特殊設備、生產成本低、適合工業化生產。

技術領域

本發明屬于制藥領域，更具體地說，本發明涉及一種可快速崩解、制酸力強且作用維持時間長的鋁碳酸鎂片及其制備方法。

背景技術

鋁碳酸鎂的化學名為碳酸十六羥二鋁六鎂四水合物，為不溶于水的結晶性粉末，呈層狀網絡結構，口服后不被胃腸吸收，而是在食道、胃、十二指腸粘膜形成多層網狀晶格結構，沉積在粘膜表面發揮其作用。鋁碳酸鎂具備以下幾方面的藥理作用：①中和胃酸：1g鋁碳酸鎂可以中和27.1mmol～27.8mmol的鹽酸，生成兩種不溶性鹽、水和二氧化碳，可中和99％的胃酸，使胃pH值長時間維持在3～5之間；②胃粘膜保護：鋁碳酸鎂可吸附和結合胃蛋白酶、膽汁酸和溶血磷酸酰膽堿，刺激胃粘膜增加前列腺素E2的合成，并促進胃黏膜內表皮生長因子釋放，從而防止胃粘膜的損傷和破壞，并有利于潰瘍面的修復。臨床上鋁碳酸鎂作為抗酸藥廣泛應用于緩解胃酸過多引起的胃灼熱和慢性胃炎等胃腸道癥狀。

雖然目前已有多種鋁碳酸鎂制劑上市，但資料顯示，各個廠家的鋁碳酸鎂片劑質量參差不齊，關鍵質量屬性制酸力和崩解速度存在較大差異。《首都醫藥》(2007年第9期第51頁)報道，國內外5個廠家的鋁碳酸鎂片雖然均能符合新轉正標準WS1-(X-317)-2003Z，但產品質量差異較大，其制酸力從287.4ml/g～304.0ml/g不等，且部分產品崩散時間長，3分鐘仍未能全部崩解。而據《中國藥品標準》(2017年第18卷第1期第13頁)的報道，對收集到的22個生產廠家的206批樣品進行了測定，制酸力的總體合格率僅65％，僅有6家的樣品全部合格。

為解決上述問題，出現了多種改進技術方案，主要是針對鋁碳酸鎂片的處方和制備工藝進行改進。如中國專利申請CN201010238049.2公開了一種鋁碳酸鎂片及其制備方法，處方中選用可壓性較佳的預膠化淀粉，加上交聯羧甲纖維素鈉或低取代羥丙纖維素產生促崩解協同作用，使片劑可在30秒內完全崩解。但檢驗結果表明，采用該方案制得的片劑其制酸力結果變化較大，甚至有部分低于標準要求的260ml；中國專利申請CN200710093165.8公開了一種鋁碳酸鎂片及其制備工藝，該方案將主藥微粉化，然后采用濕法制粒與噴霧制粒，其工藝過程復雜，增加了工業化生產的難度，且制劑起效時間仍在10分鐘左右，起效時間偏長；中國專利ZL201210001044.7公開了一種鋁碳酸鎂片，該方案處方中加入了十二烷基硫酸鈉促進崩解，并通過加入弱酸類pH調節劑提高制酸力和抗酸作用維持時間，但本方案需將原料微粉化，成本較高，且研究過程中，本發明人發現該方案制得的片劑在酸中和時會增加氣體生成，加重因氣體潴留引起的腹脹；中國專利ZL201010584531.1公開了一種鋁碳酸鎂片及其制備方法，該方案聯用微晶纖維素與交聯羧甲基淀粉鈉作為崩解劑，并采用粉末直接壓片的方法，雖然該方案得到崩解較快的制劑，但制酸力和維持時間仍未夠理想。

由此可見，目前鋁碳酸鎂片的改進方法尚未能很好地滿足快速崩解、制酸力強和作用維持時間長的需求。

發明內容

本發明的目的在于：克服現有技術中存在的上述問題，提供一種可快速崩解、制酸力強且作用維持時間長的鋁碳酸鎂片及其制備方法。

為了實現上述發明目的，本發明提供了一種鋁碳酸鎂片，其包括如下按照質量百分比計的組分：鋁碳酸鎂45～65％、填充劑25～43％，崩解劑8.6～12％，矯味劑0.3～0.5％和潤滑劑0.5～2.5％；所述填充劑由一種糖醇類填充劑和一種無機鹽類填充劑組成；所述崩解劑為微晶纖維素與低取代羥丙甲纖維素的組合，或微晶纖維素與交聯羧甲纖維素鈉的組合。