[發明專利]一種N-（2-吡啶/嘧啶基）吲哚衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 201810017134.2 | 申請日： | 2018-01-08 |
| 公開（公告）號： | CN107973779B | 公開（公告）日： | 2020-05-05 |
| 發明（設計）人： | 王連會;崔秀靈;揭亮華 | 申請（專利權）人： | 華僑大學 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07D403/04 |
| 代理公司： | 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204 | 代理人： | 張松亭;姜謐 |
| 地址： | 362000 福建省*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吡啶 嘧啶 吲哚 衍生物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制備方法，其特征在于：該N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的結構式為
包括如下步驟：將2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基疊氮化合物、三氟乙酸鈀、過硫酸鉀、三乙烯二胺、有機溶劑混勻后在氮氣或空氣下加熱至60～80℃進行環化反應18～24h，反應結束冷卻至室溫，經濃縮及柱層析純化，得到所述N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物，2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物與烯基疊氮化合物的摩爾比為1:1.5～2，每摩爾2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物對應0.5～1L有機溶劑
上述2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物的結構式為
上述烯基疊氮化合物的結構式為
其中，R1、R2、R3和R4均選自氫原子、鹵素原子、烷基、氰基、硝基、三氟甲基和烷氧基中的一種，R5為苯基或者取代芳基。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃、甲醇、1，2-二氯乙烷、甲苯、乙醇、乙腈、乙酸乙酯、氯苯、N-甲基吡咯烷酮及1，4-二氧六環中的至少一種。
3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述加熱的方式為油浴加熱。
4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于：將2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基疊氮化合物、三氟乙酸鈀、過硫酸鉀、三乙烯二胺、有機溶劑混勻后在氮氣或空氣下加熱至70～75℃進行環化反應20～24h。
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