[發(fā)明專利]一種桑椹蛋白多糖、其制備方法及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810016008.5
• 申請日: 2018-01-08
• 公開（公告）號: CN110016084B
• 公開（公告）日: 2021-05-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 丁侃;李賽娟;廖文鋒
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;A61K38/16;A61P25/28
• 代理公司: 北京金信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225
• 代理人: 劉鋒;李琳

本發(fā)明提供了從桑椹(Fructus Mori)中獲得的一種含半乳糖醛酸聚糖的蛋白多糖FMP?6?S4，其制備方法，和所述的蛋白多糖FMP?6?S4在制備預(yù)防和/或治療神經(jīng)退行性疾病、抑制Aβ₄₂生成或聚集或阿爾茲海默癥的藥物或保健品中的用途。所述的蛋白多糖FMP?6?S4包含重量百分含量為78％～82％的多糖和重量百分含量為18％～22％的蛋白；所述的多糖的組成為半乳糖醛酸，半乳糖，阿拉伯糖，鼠李糖和葡萄糖。所述蛋白多糖FMP?6?S4具有潛在的治療阿爾茲海默癥的作用，有望開發(fā)成為一種治療阿爾茲海默癥的藥物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及蛋白多糖類物質(zhì)、其制備方法及其在制備藥物中的用途，更具體地說，涉及一種從桑椹(Fructus Mori)中提取的含半乳糖醛酸聚糖的蛋白多糖FMP-6-S4，其制備方法，和所述的蛋白多糖FMP-6-S4在制備預(yù)防和/或治療神經(jīng)退行性疾病、抑制Aβ₄₂生成或聚集以及阿爾茲海默癥的藥物或保健品中的用途。

背景技術(shù)

阿爾茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)亦稱為早老性癡呆，是一種漸進(jìn)性的神經(jīng)退行性疾病，AD的主要臨床表現(xiàn)為記憶力逐漸減退、認(rèn)知功能發(fā)生障礙、行為異常和社交障礙等。隨著人口老齡化的不斷加劇，AD的發(fā)病率也逐年升高，已成為最受公眾關(guān)注的重要健康問題之一。

β-淀粉樣蛋白(amyloid β-protein，Aβ)在腦內(nèi)的沉積和異常表達(dá)是目前認(rèn)為引發(fā)AD的核心環(huán)節(jié)。AD的特征性病理變化之一是老年斑(Senile plaques，SPs)的形成，而Aβ是SPs的核心成分，包括Aβ₄₀和Aβ₄₂，其中Aβ₄₂更易發(fā)生淀粉樣變性。因此，Aβ的聚集和異常沉積是AD發(fā)病機制中的首要和中心環(huán)節(jié)。Aβ是機體的正常代謝產(chǎn)物，由β-淀粉樣前體蛋白(β-amyloid precursor protein，APP)水解而來，在正常情況下它的產(chǎn)生和降解處于動態(tài)平衡，當(dāng)某些原因?qū)е翧PP代謝異常時，Aβ生成增多和(或)降解減少就會造成Aβ大量沉積。所以，以Aβ為作用靶點，通過干擾APP代謝，從源頭上減少Aβ的產(chǎn)生，是目前治療AD藥物的研究熱點。

桑椹為桑科植物桑MorasalbaL.的干燥果穗，又名桑果，桑棗，烏椹等，其味甘酸，性寒，歸心，肝，腎經(jīng)，史載于《唐新修本草》具有補血滋陰、生津潤燥之功效，用于眩暈耳鳴，心悸失眠，須發(fā)早白，津傷口渴，內(nèi)熱消渴，血虛便秘之癥等。早在1993年桑椹已成為享有“既是食品又是藥品”這一美稱的農(nóng)產(chǎn)品，具有很高的食用和藥用價值，是開發(fā)功能性食品的優(yōu)質(zhì)原料。

桑椹的栽培已經(jīng)有幾千年的歷史，廣泛分布于亞洲熱帶，亞熱帶和溫帶地區(qū)，還有歐洲、南美洲、北美洲和非洲均有不同面積的種植。在我國素有種桑的傳統(tǒng)，因此桑椹資源十分豐富，主產(chǎn)于浙江、江蘇、湖南、四川、河北、山東、安徽、遼寧、河南和山西。桑椹作為中醫(yī)臨床中傳統(tǒng)的補益類中藥材，藥食兼用。現(xiàn)代研究表明，桑椹中含蛋白多糖、多糖、游離酸和多種氨基酸、鞣酸、維生素及人體缺少的鋅、鐵、鈣、錳等礦物質(zhì)和微量元素，以及胡蘿卜素、果糖、葡萄糖等黃酮類物質(zhì)和蘆丁等藥理成份。現(xiàn)代藥理研究證明，桑椹有增強免疫、促進(jìn)機體造血功能以及抗腫瘤、抗衰老、抗疲勞、降糖、降脂、降血壓、護(hù)肝、增強記憶力等作用。而蛋白多糖作為桑椹中的主要活性物質(zhì)，在其中起著重要作用。但桑椹蛋白多糖在治療阿爾茨海默病的作用，尚無報道。所以本發(fā)明的桑椹蛋白多糖FMP-6-S4在阿爾茨海默病治療候選藥物方面具有巨大的應(yīng)用前景。

發(fā)明內(nèi)容