[發(fā)明專利]一種3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810016004.7 | 申請日： | 2018-01-08 |
| 公開（公告）號： | CN107973755B | 公開（公告）日： | 2020-12-29 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 姚海波;袁金偉;劉帥楠 | 申請（專利權(quán)）人： | 濱州學(xué)院 |
| 主分類號： | C07D241/44 | 分類號： | C07D241/44 |
| 代理公司： | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時(shí)立新 |
| 地址： | 256603 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 乙酰 氨基 喹喔啉酮 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種制備3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的方法，其特征在于，通過如下方法實(shí)現(xiàn)：以通式II所述的取代喹喔啉-2-酮衍生物與乙腈為原料，加入催化劑和氧化劑，加熱反應(yīng)，一步合成3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物I：
式中，R1代表如下基團(tuán)：C1-6的直鏈或支鏈烷基，芐基，苯環(huán)上的取代基是C1-6 的直鏈或支鏈烷基、C1-6 烷氧基、鹵基、烯丙基、炔丙基或苯乙酮基的芐基；R2代表如下基團(tuán)：氫，C1-6的直鏈或支鏈烷基，C1-6烷氧基，鹵基，乙酰氧基，乙酰氨基，氰基，硝基；R2在苯環(huán)上單取代或雙取代；
所述氧化劑為K2S2O8，(NH4)2S2O8，2, 2, 6, 6-四甲基哌啶氮氧化物（TEMPO），百分含量70%過氧叔丁醇（TBHP）水溶液，二叔丁基過氧化物（DTBP）或過氧化苯甲酸叔丁酯（TBPB）；所述催化劑為PdCl2，Pd(OAc)2，PdCl2(MeCN)2，Pd2dba3，BipyPdCl2或Pd(PPh3)2Cl2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制備方法，其特征在于，R1代表如下基團(tuán)：C1-6的直鏈或支鏈烷基，芐基；R2代表如下基團(tuán)：氫基，甲基，甲氧基，鹵基；R2在苯環(huán)上單取代或雙取代。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制備方法，其特征在于，所述的取代喹喔啉-2-酮衍生物、催化劑與氧化劑的物質(zhì)的量之比為1 : 0.05-0.2 : 1.5-2.5。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的3-乙酰氨基喹喔啉酮衍生物的制備方法，其特征在于，所述的反應(yīng)溫度為70-100℃，反應(yīng)時(shí)間為8-12小時(shí)。
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