[發明專利]一種白頭翁皂苷B4的直腸粘膜給藥制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201810014548.X
• 申請日: 2018-01-08
• 公開（公告）號: CN108143710A
• 公開（公告）日: 2018-06-12
• 發明（設計）人: 劉琦
• 申請（專利權）人: 劉琦
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61K9/06;A61K31/704;A61K47/32;A61K47/14;A61P13/12
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕;李琰

1.一種白頭翁皂苷B4的直腸粘膜給藥制劑，包括白頭翁皂苷B4和藥學上可以接受的基質；

優選的，白頭翁皂苷B4是所述直腸粘膜給藥制劑的唯一活性成分；

還優選的，所述直腸粘膜給藥制劑選自直腸用凝膠劑和直腸用栓劑中的一種或兩種。

2.根據權利要求1所述的直腸粘膜給藥制劑，其特征在于，所述藥學上可以接受的基質選自丙烯酸樹脂類、纖維素衍生物類、乙烯聚合物類、天然樹膠和油脂性栓劑基質中的一種或多種；

優選的，所述藥學上可以接受的基質選自卡波姆、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉和混合脂肪酸甘油酯中的一種或多種。

3.一種白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑，pH＝6～7，包括有效量的白頭翁皂苷B4、選自卡波姆、羥丙基甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉中的一種或多種的藥學上可以接受的基質、保濕劑、pH調節劑和水。

4.根據權利要求3所述的白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑，其特征在于，所述藥學上可以接受的基質為卡波姆；優選為卡波姆941和卡波姆980中的一種或兩種；更優選為卡波姆941；

進一步優選的，以所述白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑的總質量為基準，卡波姆941的質量百分比為0.25％～1％，更優選為0.25％～0.5％，最優選為0.4％～0.6％。

5.根據權利要求3或4所述的白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑，其特征在于，所述保濕劑選自甘油和丙二醇中的一種或兩種，更優選為甘油；

進一步優選的，以所述白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑的總質量為基準，甘油的質量百分比為5％～15％，更優選為5％～10％；

還優選的，所述pH調節劑選自三乙醇胺、氫氧化鈉、乙二胺、月桂胺和碳酸氫鈉中的一種或多種；更優選為三乙醇胺；

進一步優選的，以所述白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑的總質量為基準，三乙醇胺的質量百分比為0.25％～1％，更優選為0.25％～0.5％。

6.一種白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑，pH＝6～7，包括白頭翁皂苷B4、卡波姆941、甘油、三乙醇胺和水；以所述白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑的總質量為基準，各組分的質量百分比為：

1％～20％白頭翁皂苷B4，0.25％～0.5％卡波姆941，5％～10％甘油，0.25％～5％三乙醇胺，和余量的水；

優選的，卡波姆941和三乙醇胺的質量比為1:1；

優選的，卡波姆941和甘油的質量比為1:15～25，更優選為1:20；

優選的，卡波姆941和水的質量比為1:150～200，更優選為1:180。

7.權利要求3至6中任一項所述白頭翁皂苷B4直腸用凝膠劑的制備方法，包括如下操作：

將白頭翁皂苷B4溶解于水中，過濾；攪拌下加入所述藥學上可以接受的基質、保濕劑，使分散均勻；加入所述pH調節劑，調pH至6～7，即得；

優選的，所述制備方法包括如下操作：

按照質量配比，準備卡波姆941、甘油、三乙醇胺和水；按照直腸用凝膠劑的藥物含量準備白頭翁皂苷B4；將白頭翁皂苷B4溶解于水中，過濾，得到白頭翁皂苷B4水溶液；攪拌下緩緩將卡波姆941加入到所述白頭翁皂苷B4水溶液，至混合均勻；繼續攪拌，加入甘油；最后加入三乙醇胺，調pH6～7；攪拌至溶脹均勻，即得。

8.一種白頭翁皂苷B4直腸用栓劑，包括有效量的白頭翁皂苷B4和混合脂肪酸甘油酯；

優選的，所述混合脂肪酸甘油酯選自混合脂肪酸甘油酯34型、混合脂肪酸甘油酯36型和混合脂肪酸甘油酯38型中的一種或多種；更優選為混合脂肪酸甘油酯34型或混合脂肪酸甘油酯36型中的一種或兩種；最優選為混合脂肪酸甘油酯36型。