[發明專利]一種半乳糖糖酯基供體化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201810011416.1
• 申請日: 2018-01-05
• 公開（公告）號: CN108070011A
• 公開（公告）日: 2018-05-25
• 發明（設計）人: 劉坤;尹衛平;佟悅;吳佳佳;董嬋娟;張群龍;杜珂;陶永興;李富杰
• 申請（專利權）人: 河南科技大學
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/00
• 代理公司: 洛陽公信知識產權事務所(普通合伙) 41120
• 代理人: 孫笑飛

1.一種半乳糖糖酯基供體化合物，其特征在于：化合物名稱為1-硫代苯基-2,3,4-三-O-芐基-6-O-取代酰基-1-脫氧-β-D-半乳糖酯，其結構通式為：

其中，R為碳原子數為1—14的碳鏈或芳香環。

2.如權利要求1所述的半乳糖糖酯基供體化合物的制備方法，其特征在于：包括如下步驟：

步驟一、以半乳糖為原料，在乙酰化試劑和堿的作用下生成全氧乙酰化半乳糖；

步驟二、將全氧乙酰化半乳糖與苯硫酚、催化劑和溶劑混合，成苷反應制得化合物IV，其結構式為：

步驟三、將化合物IV與堿和溶劑混合，脫乙酰基反應生成化合物V，其結構式為：

步驟四、將化合物V與三苯基氯甲烷和堿混合，反應生成化合物VI，其結構式為：

步驟五、將化合物VI與溴芐、堿和溶劑混合，反應生成化合物VII，其結構式為：

步驟六、將化合物VII與酸和溶劑混合，反應脫去三苯甲基得到化合物VIII，其結構式為：

步驟七、將化合物VIII與取代羧酸、縮合劑、堿和溶劑，反應脫去三苯甲基得到所述半乳糖糖酯基供體化合物。

3.如權利要求2所述的半乳糖糖酯基供體化合物的制備方法，其特征在于：所述步驟一中，將半乳糖、乙酰化試劑和堿按照1:(5—25)：(5—25)的摩爾比混合，在0—140℃的反應溫度下反應0.5—8小時，所述的乙酰化試劑為乙酸酐或氯乙酰，所述的堿為吡啶、三乙胺或乙酸鈉。

4.如權利要求2所述的半乳糖糖酯基供體化合物的制備方法，其特征在于：所述步驟二中，將全氧乙酰化半乳糖與苯硫酚、催化劑和溶劑按照1:(1—5) ：(1—25)：(5—50)的摩爾比混合，在0—140℃的反應溫度下反應0.5—24小時，所述的催化劑為Fe/I2或FeI2，溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃或丙酮。