[發明專利]一種S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型、制備方法及其用途

在審

• 申請號: 201810009959.X
• 申請日: 2018-01-05
• 公開（公告）號: CN108191725A
• 公開（公告）日: 2018-06-22
• 發明（設計）人: 王瑋;黃冰娥;王健松;裴澤健
• 申請（專利權）人: 廣州白云山醫藥集團股份有限公司白云山制藥總廠
• 主分類號: C07C323/58
• 分類號: C07C323/58;C07C319/28;A61K31/198;A61P11/10;A61P11/00
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 程躍華

1.一種S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型，其特征在于，以2θ表示的X-射線粉末衍射圖在8.8、13.2、17.8、19.7、20.4、21.6、22.1、24.4、26.7、28.1、28.7度處有衍射峰，其中2θ值誤差范圍為±0.2度。

2.根據權利要求1所述的S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型，其特征在于，以2θ表示的X-射線粉末衍射圖在8.8、10.8、13.2、17.8、19.7、20.4、21.6、22.1、23.8、24.4、25.2、26.1、26.7、28.1、28.7度處有衍射峰，其中2θ值誤差范圍為±0.2度。

3.根據權利要求1所述的S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型，其特征在于，所述晶型具有如圖1所示的X-射線粉末衍射圖譜。

4.一種如權利要求1-3任一項所述的S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：取S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨一水合物，100℃-130℃干燥至恒重，冷卻后得到S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型。

5.一種如權利要求1-3任一項所述的S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：將S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨一水合物加入到一定量的有機溶劑中，攪拌，濃縮至干，收集晶體，得到S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑選自低級醇、低級酮、腈類、醚類、酰胺類或是上述溶劑二元、三元或多元混合物；所述的有機溶劑低級醇選自乙醇、異丙醇、正丙醇、正丁醇、2-丁醇或它們任一比例的混合物；所述的低級酮選自丙酮、甲乙酮、戊酮或它們任一比例的混合物；所述的腈類為乙腈；所述的醚類選自二惡烷、四氫呋喃；所述的酰胺類為N，N-二甲基甲酰胺。

7.權利要求1-3任一項所述的S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型在制備祛痰藥物中的應用。

8.權利要求1-3任一項所述的S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型在制備預防和/或治療呼吸系統疾病藥物中的應用。

9.一種藥物組合物，包括權利要求1-3任一項所述的S-(羧甲基)-L-半胱氨酸銨無水晶型和藥學上可接受的賦形劑。