[發明專利]馬來酸曲美布汀分散片及其制備方法

有效

• 申請號: 201810004619.8
• 申請日: 2018-01-03
• 公開（公告）號: CN108078936B
• 公開（公告）日: 2019-12-27
• 發明（設計）人: 伊駿;李欣;嚴立勇;徐成苗;蔣震山;楊國棟;方南平
• 申請（專利權）人: 浙江昂利康制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/24;A61K47/04;A61K47/02;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/36;A61P1/14;A61P1/08;A61P1/00;A61P1/10;A61P1/12
• 代理公司: 33277 紹興市知衡專利代理事務所(普通合伙)
• 代理人: 張媛

本發明涉及一種馬來酸曲美布汀分散片及其制備方法，屬于以所用非有效成分為特征的醫用配置品技術領域。由馬來酸曲美布汀、輔料和用于調整片劑整體均勻性和分散性的助劑構成，輔料、助劑均以馬來酸曲美布汀為基準進行添加，輔料由乳糖、淀粉、羥丙甲纖維素E5構成。將本申請應用于胃腸道功能紊亂制劑的加工，具有不同體外環境下釋放性能穩定、生物利用度高等優點。

技術領域

本發明涉及一種馬來酸曲美布汀分散片及其制備方法，屬于以所用非有效成分為特征的醫用配置品技術領域。

背景技術

馬來酸曲美布汀是輝瑞公司原研，現已經在世界各地上市。它是一種非競爭性解攣藥，具有明顯的抗5-羥色胺作用，不影響胃腸的正常運動，可以雙向調節非正常運動。適用于胃腸道功能紊亂引起的胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善，腸道易激惹綜合征，療效較好。

馬來酸曲美布汀的化學名為3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯馬來酸鹽，其分子式為C₂₂H₂₉NO₅.C₄H₄O₄，分子量為503.54，其結構式為：

馬來酸曲美布汀的劑型有片劑、膠囊及干混懸劑。這些技術雖然較為成熟，但仍存在不少缺點。口服固體制劑進入體內后，均需經過溶出過程才能透過生物膜被機體吸收。但是，現有的馬來酸曲美布汀溶出速度較慢，起效慢。為此，研制一種釋放速度較快，生物利用度高且生產工藝簡單的馬來酸曲美布汀分散制劑是非常有現實意義的。

CN1507861A的中國專利公開了一種馬來酸曲美布汀片及其制備方法。該專利技術制備的片劑配方簡單，生產成本低，但在不同的體外環境中釋放不完全，生物利用度較低。

CN1927185A的中國專利公開了一種具速釋部分的馬來酸曲美布汀緩釋片及其制備工藝，制備工藝包括雙層片以及分布造粒、混合壓片制成的緩釋片，工藝復雜，成本較高。

CN1839816A的中國專利公開了一種馬來酸曲美布汀分散片及其制備方法。馬來酸曲美布汀味苦，該專利技術制備的片劑，通過采用矯味劑和甜味劑復合，能完全掩蓋馬來酸曲美布汀的苦味，但馬來酸曲美布汀易降解，該方法制備的馬來酸曲美布汀分散片穩定性不高。

基于此，做出本申請。

發明內容

技術的不足，本申請首先提供了一種溶出迅速、質量穩定的馬來酸曲美布汀分散片劑。

為實現上述目的，本申請采取的技術方案如下：

馬來酸曲美布汀分散片，由馬來酸曲美布汀、輔料和用于調整片劑整體均勻性和分散性的助劑構成，輔料、助劑均以馬來酸曲美布汀為基準進行添加，輔料由乳糖、淀粉、羥丙甲纖維素E5構成，每100g馬來酸曲美布汀中添加如下質量百分比的各組分：

乳糖 50-70，

預膠化淀粉 10-30，

酒石酸 15-20，

羥丙甲纖維素E5 6-18，

助劑 1-30。

進一步的，作為優選：

所述的乳糖為一水乳糖。

所述的助劑包括潤滑劑、崩解劑和助流劑，崩解劑、潤滑劑、助流劑相對馬來酸曲美布汀的添加質量比為：崩解劑：10-20，潤滑劑：1-3，助流劑：2-5，助劑的設置，用于調整片劑的整體均勻性和分散性。

更優選的：