[發明專利]銀杏內酯B衍生物及其應用有效
| 申請號： | 201810003060.7 | 申請日： | 2018-01-02 |
| 公開（公告）號： | CN109988182B | 公開（公告）日： | 2021-02-19 |
| 發明（設計）人： | 張慶文;常玉;胡樂安;崔鍵;孟凡成;胡元佳;王春明;王瑞兵 | 申請（專利權）人： | 澳門大學 |
| 主分類號： | C07D493/22 | 分類號： | C07D493/22;A61K31/4192;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/06;A61P9/10 |
| 代理公司： | 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 曾銀鳳;萬志香 |
| 地址： | 中國澳門氹*** | 國省代碼： | 澳門;82 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 銀杏 內酯 衍生物 及其 應用 | ||
1.具有式(I)所示結構的銀杏內酯B衍生物或者其藥學上可接受的鹽：
其中，X、Y、Z均為N；
R選自：苯基、芐基、3-吡啶基、其中，R1、R2、R3、R4、R5分別獨立地選自：H；叔丁基；甲基；甲氧基；氯；溴；羥基；甲酸乙酯基；磺酰胺基；三氟甲基；氰基；硝基。
2.根據權利要求1所述的銀杏內酯B衍生物或者其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R選自：芐基；3-吡啶基；苯基；甲苯基。
3.根據權利要求2所述的銀杏內酯B衍生物或者其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R選自：苯基；甲苯基。
4.根據權利要求2所述的銀杏內酯B衍生物或者其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R選自：甲苯基。
5.根據權利要求1所述的銀杏內酯B衍生物或者其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述銀杏內酯B衍生物選自如下化合物：
10-氧-(1-苯基-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2,6-二氯苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2,4-二氯苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(3,5-二三氟甲基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(4-叔丁基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(3-溴苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(4-羥基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(4-甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(3-甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(3-苯磺酰胺)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2,-二甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2-甲基-4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2-甲基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2-羥基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2-氰基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(3-苯甲酸乙酯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(3-吡啶基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-芐基-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B。
6.根據權利要求5所述的銀杏內酯B衍生物或者其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述銀杏內酯B衍生物選自如下化合物：
10-氧-(1-苯基-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(3-吡啶基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-芐基-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2-甲基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B。
7.根據權利要求6所述的銀杏內酯B衍生物或者其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述銀杏內酯B衍生物選自如下化合物：
10-氧-(1-苯基-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B、
10-氧-(1-(2-甲基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑)銀杏內酯B。
8.權利要求1-7任一項所述的銀杏內酯B衍生物或者其藥學上可接受的鹽在制備PAF受體拮抗劑中的應用。
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