[發明專利]具有信號轉導與轉錄激活因子3抑制活性的化合物及其用途

在審

• 申請號: 201780098094.2
• 申請日: 2017-10-31
• 公開（公告）號: CN111615509A
• 公開（公告）日: 2020-09-01
• 發明（設計）人: 李充基;芮相圭;金丙鶴
• 申請（專利權）人: 賽特思HB有限公司
• 主分類號: C07D271/06
• 分類號: C07D271/06;A61K31/4245;A23L33/10
• 代理公司: 北京青松知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11384
• 代理人: 鄭青松

1.一種化合物或其藥劑學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物，其特征在于，選自由下述化學式1至化學式60所示的化合物組成的組中：

化學式1：

化學式2：

化學式3：

化學式4：

化學式5：

化學式6：

化學式7：

化學式8：

化學式9：

化學式10：

化學式11：

化學式12：

化學式13：

化學式14：

化學式15：

化學式16：

化學式17：

化學式18：

化學式19：

化學式20：

化學式21：

化學式22：

化學式23：

化學式24：

化學式25：

化學式26：

化學式27：

化學式28：

化學式29：

化學式30：

化學式31：

化學式32：

化學式33：

化學式34：

化學式35：

化學式36：

化學式37：

化學式38：

化學式39：

化學式40：

化學式41：

化學式42：

化學式43：

化學式44：

化學式45：

化學式46：

化學式47：

化學式48：

化學式49：

化學式50：

化學式51：

化學式52：

化學式53：

化學式54：

化學式55：

化學式56：

化學式57：

化學式58：

化學式59：

化學式60：

2.一種藥劑學組合物，用于預防或治療信號轉導與轉錄激活因子3相關疾病，其特征在于，

包含：

(a)權利要求1所述的化合物或其藥劑學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物的藥劑學有效量；以及

(b)藥劑學上可接受的載體，

上述信號轉導與轉錄激活因子3相關疾病選自由癌癥、糖尿病視網膜病變、糖尿病、血友病性關節病、動脈粥樣硬化、瘢痕疙瘩、創面肉芽、血管粘連、自身免疫性疾病、再狹窄、腸粘連、貓抓病、潰瘍、肝硬化、糖尿病性腎病、惡性腎硬化、血栓性微血管病、器官移植排斥、腎小球病變、神經變性疾病及炎癥性疾病組成的組中。

3.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于，上述化合物選擇性地抑制信號轉導與轉錄激活因子3的活性。

4.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于，上述組合物抑制癌細胞的轉移。

5.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于，上述信號轉導與轉錄激活因子3相關疾病為選自由胃癌、大腸癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、支氣管癌、鼻咽癌、喉癌、胰腺癌、膀胱癌、結腸癌，宮頸癌、腦癌、前列腺癌、骨癌、皮膚癌、甲狀腺癌、白血病、淋巴瘤、腎上腺皮質癌、甲狀旁腺癌、輸尿管癌、神經膠質瘤、食道癌、小腸腫瘤、膠質母細胞瘤、腦腫瘤及腎癌組成的組中的癌癥。