[發(fā)明專利]多肽的藥學(xué)可接受的鹽及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780092744.2
• 申請(qǐng)日: 2017-07-05
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110809579B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-04-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 韓化敏;田雨佳;賈紅軍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拜西歐斯（北京）生物技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): C07K7/06
• 分類號(hào): C07K7/06;C07K19/00;A61K38/08;A61K47/42;A61P25/00;A61P29/00;A61P25/28;A61P25/22;A61P25/08;A61P9/10;A61P21/00;A61P25/02
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11204
• 代理人: 王達(dá)佐;洪欣

1.多肽的藥學(xué)可接受的鹽，其中所述多肽由氨基酸序列YEKLLDTEI?(SEQ?ID?NO:?1)或其功能性變體組成，其中所述功能性變體為SEQ?ID?NO:?1中的LDTEI部分被替換為下述任一序列后產(chǎn)生的變體：?LDTDI、LDSEI或LDSDI，所述藥學(xué)可接受的鹽選自醋酸鹽、三氟乙酸鹽、鹽酸鹽和磷酸鹽。

2.多肽的藥學(xué)可接受的鹽，其中所述多肽是由內(nèi)化肽部分和活性肽部分組成的嵌合肽，所述活性肽部分為氨基酸序列YEKLLDTEI?(SEQ?ID?NO:?1)或其功能性變體，所述內(nèi)化肽部分能促進(jìn)所述嵌合肽被細(xì)胞攝取，其中所述功能性變體為SEQ?ID?NO:?1中的LDTEI部分被替換為下述任一序列后產(chǎn)生的變體：LDTDI、LDSEI或LDSDI，所述藥學(xué)可接受的鹽選自醋酸鹽、三氟乙酸鹽、鹽酸鹽和磷酸鹽。

3.?如權(quán)利要求2所述的多肽的藥學(xué)可接受的鹽，其中所述內(nèi)化肽部分由氨基酸序列YGRKKRRQRRR(SEQ?ID?NO:?2)組成。

4.?如權(quán)利要求3所述的多肽的藥學(xué)可接受的鹽，其中所述嵌合肽由氨基酸序列YGRKKRRQRRRYEKLLDTEI?(SEQ?ID?NO:?3)組成。

5.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的多肽的藥學(xué)可接受的鹽，以及藥學(xué)可接受的載體、賦形劑和/或稀釋劑。

6.如權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物為預(yù)凍干制劑。

7.如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物包含組氨酸和海藻糖。

8.如權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物為凍干制劑。

9.如權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物為凍干制劑與水溶液結(jié)合而制備的復(fù)原制劑。

10.權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的多肽的藥學(xué)可接受的鹽或權(quán)利要求5-9中任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備用于治療、改善或預(yù)防個(gè)體中的腦卒中的藥物中的用途。

11.如權(quán)利要求10所述的用途，其中所述腦卒中選自缺血性卒中或出血性腦卒中。

12.如權(quán)利要求10所述的用途，其中所述腦卒中為由缺血性腦卒中轉(zhuǎn)化成的出血性腦卒中。