[發(fā)明專利]用于治療肺性高血壓和其他肺病癥的方法及組合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201780086527.2 | 申請日： | 2017-12-14 |
| 公開（公告）號： | CN110381951A | 公開（公告）日： | 2019-10-25 |
| 發(fā)明（設計）人： | 杰夫瑞·威爾斯;阿蘭·羅梅羅;休·史密斯;羅伯特·柯蒂斯;阿達阿尼·弗羅斯特;徐震;雷瓦蒂·施里尼瓦斯;馬丁·多諾萬 | 申請（專利權）人： | 瑞必治公司 |
| 主分類號： | A61K31/53 | 分類號： | A61K31/53;A61K31/506;A61K31/5575;A61K45/06;A61P11/00 |
| 代理公司： | 上海和躍知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) 31239 | 代理人： | 尹洪波 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 血管擴張藥 給藥 肺性高血壓 便攜式吸入器 藥物組合物 肺病 吸入 治療 | ||
1.一種治療肺性高血壓的方法，所述方法包括將有效量的血管擴張藥向需要它的受試對象進行給藥，其中通過使用便攜式吸入器的必要時吸入將所述血管擴張藥向所述受試對象進行給藥。
2.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述血管擴張藥的特征為具有以下特性中的一種或多種：log P>0、口服生物利用度小于20％、在所述受試對象的體循環(huán)中的靶蛋白質(zhì)結合大于90％、和系統(tǒng)性半衰期低于8小時。
3.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述血管擴張藥的特征是在肺動脈中靶受體上的半衰期大于30分鐘。
4.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述方法快速地改善肺性高血壓的一種或多種癥狀、改善運動耐量、改善所述受試對象的生活質(zhì)量、或者它們的組合。
5.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述便攜式吸入器是干粉吸入器或定量吸入器。
6.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中在體力消耗前將所述血管擴張藥進行給藥至少3～60分鐘。
7.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述血管擴張藥以液體氣霧劑或干粉氣霧劑給藥。
8.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中對所述血管擴張藥進行給藥包括使所述血管擴張藥靶向作用于所述受試對象中肺的小呼吸道。
9.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述血管擴張藥以氣霧劑的形式給藥，具有大于所述發(fā)射劑量的25％的FPFS4-F。
10.根據(jù)權利要求1所述的方法，其中所述血管擴張藥是以包括微粉化血管擴張藥顆粒和粉末基質(zhì)的基于載體的組合物的形式而給藥。
11.根據(jù)權利要求10所述的方法，其中所述微粉化血管擴張藥顆粒的Dv50小于2.5μm。
12.根據(jù)權利要求10所述的方法，其中所述粉末基質(zhì)包括選自乳糖、甘露醇、海藻糖、和淀粉的一種或多種成員。
13.根據(jù)權利要求10所述的方法，其中所述粉末基質(zhì)包括粗晶狀乳糖一水合物顆粒。
14.根據(jù)權利要求13所述的方法，其中所述粗晶狀乳糖一水合物顆粒的Dv50小于或等于50μm。
15.根據(jù)權利要求10所述的方法，其中所述粉末基質(zhì)包括細晶狀乳糖一水合物載體顆粒。
16.根據(jù)權利要求15所述方法，其中所述細晶狀乳糖一水合物載體顆粒的Dv50小于10μm。
17.根據(jù)權利要求13所述的方法，其中所述粉末基質(zhì)包括細晶狀乳糖一水合物顆粒和粗晶狀乳糖一水合物顆粒。
18.根據(jù)權利要求17所述的方法，其中所述細晶狀乳糖一水合物顆粒與粗晶狀乳糖一水合物顆粒的比率以重量計在約5:95至約10:90的范圍內(nèi)。
19.根據(jù)權利要求10所述的方法，其中所述基于載體的組合物還包含力控制劑。
20.根據(jù)權利要19所述的方法，其中力控制劑是選自硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、亮氨酸、亮氨酸衍生物、卵磷脂、人血清白蛋白、聚賴氨酸、聚精氨酸、和它們的組合。
21.根據(jù)權利要求10所述的方法，其中在霧化時將約0.01mg至約5mg的吸入量的所述血管擴張藥向受試對象進行給藥。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于瑞必治公司，未經(jīng)瑞必治公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權和技術合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201780086527.2/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
