[發明專利]克羅拉濱的前體藥物

在審

• 申請號: 201780082194.6
• 申請日: 2017-11-01
• 公開（公告）號: CN110325542A
• 公開（公告）日: 2019-10-11
• 發明（設計）人: 勞倫斯·I·吳
• 申請（專利權）人: 勞倫斯·I·吳
• 主分類號: C07H19/20
• 分類號: C07H19/20;A61P35/00
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139
• 代理人: 馬鑫

1.通式(I)所示的化合物：

或其在藥劑學上所接受的鹽類，

其特征在于該通式(I)中R¹為氫或-C(＝O)-X-R³，且R²為氫或-C(＝O)-Y-R⁴，其中X及Y分別為氧、甲烯或CH(NH₂)，R¹和R²不同時為氫；以及

R³和R⁴分別選自由烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、芳基烷基、取代芳基烷基、環烷基、取代環烷基、環雜烷基、取代環雜烷基、雜烷基及取代雜烷基所組成的群組。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于R¹為-C(＝O)-X-R³，其中X為氧、甲烯或CH(NH₂)。

3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于R²為氫。

4.根據權利要求3所述的化合物，其特征在于R¹為-C(＝O)-O-R³。

5.根據權利要求1至4所述中的任何一個化合物，其特征在于R³是選自由烷基、取代烷基、芳烷基及取代芳烷基所組成的群組。

6.一種醫藥組合物，其特征在于包括：

通式(I)所示的化合物：

或其在藥劑學上所接受的鹽類，

其中R¹為氫或-C(＝O)-X-R³，且R²為氫或-C(＝O)-Y-R⁴，其中X及Y分別為氧、甲烯或CH(NH₂)，R¹和R²不同時為氫；以及

R³和R⁴分別選自由烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、芳基烷基、取代芳基烷基、環烷基、取代環烷基、環雜烷基、取代環雜烷基、雜烷基及取代雜烷基組成的群組；以及

一藥劑學上所接受的載體。

7.根據權利要求6所述的醫藥組合物，其特征在于R¹為-C(＝O)-X-R³，其中X為氧、甲烯或CH(NH₂)。

8.根據權利要求7所述的醫藥組合物，其特征在于R²為氫。

9.根據權利要求8所述的醫藥組合物，其特征在于R¹為-C(＝O)-O-R³。

10.根據權利要求6至9所述的任何一種醫藥組合物，其特征在于R³是選自由烷基、取代烷基、芳烷基及取代芳烷基所組成的群組。

11.一種治療癌癥個體的方法，其特征在于：

將一有效劑量的醫藥組合物給藥至該個體，其中，該醫藥組合物為根據權利要求6至10中的任何一種。

12.根據權利要求11所述的方法，其特征在于更包括：提供一抗癌劑給該個體。

13.根據權利要求12所述的方法，其特征在于該抗癌劑是選擇自由一常規化療劑、一靶向治療劑、一放射治療劑及其混合物所組成的群組。