[發(fā)明專利]治療性的活性復合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780079284.X
• 申請日: 2017-12-19
• 公開（公告）號: CN110234321A
• 公開（公告）日: 2019-09-13
• 發(fā)明（設計）人: 凱瑟琳娜·斯萬堡;阿夫塔卜·納迪姆;肯尼思·洪·莫卡;何俊勛
• 申請（專利權）人: 哈姆雷特藥品AB
• 主分類號: A61K31/201
• 分類號: A61K31/201;A61K38/17;A61P35/00;C07K14/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 薛琦

1.一種生物活性復合物，所述復合物包含長度最多為50個氨基酸的肽與油酸或其鹽，所述肽包含具有膜干擾活性的蛋白質的α-螺旋結構域或其變體，所述變體缺乏半胱氨酸殘基，前提是所述蛋白質不是α-乳清蛋白。

2.如權利要求1所述的生物活性復合物，其特征在于，所述肽的長度為20-40個氨基酸。

3.如權利要求1或2所述的生物活性復合物，其特征在于，所述蛋白質是衣殼復合物蛋白，例如COPI、COPII、HOPS/CORVET、SEA(Seh1相關)、網格蛋白復合物、BAR結構域蛋白質如胞吞蛋白；或ESCRT復合蛋白如Snf7結構域亞基。

4.如權利要求3所述的生物活性復合物，其特征在于，所述蛋白質是COPII家族蛋白質，例如SAR1。

5.如權利要求4所述的生物活性復合物，其特征在于，所述肽是如SEQ ID NO4所示的肽：MAGWDIFGWF RDVLASLGLW NKH(SEQ ID NO4)。

6.一種生物活性復合物，其特征在于，所述肽是如SEQ ID No5-11中任一所示的肽。

7.如前述權利要求中任一項所述的生物活性復合物，其包含水溶性油酸鹽。

8.如權利要求7所述的生物活性復合物，其特征在于，所述鹽是堿金屬鹽，例如油酸鈉或油酸鉀。

9.一種如前述權利要求中任一項所述的生物活性復合物的制備方法，其包括在它們能夠形成生物活性復合物的條件下，將如權利要求1-6中任一項所定義的肽與油酸或其鹽結合在一起。

10.一種試劑盒，其包含如權利要求1-6中任一項所定義的肽與油酸或其鹽。

11.一種如SEQ ID NO4-11中任一所示的肽。

12.一種如權利要求11所述的肽，其如SEQ ID NO4、5、6、9、10或11所示。

13.如權利要求12所述的肽，其如SEQ ID NO4所示。

14.一種藥物組合物，其包含生物學上可接受的、如權利要求1-8中任一項所述的生物活性復合物，以及藥學上可接受的載體或賦形劑。

15.一種治療癌癥的方法，其包括施用于有需要的患者有效量的如權利要求1-8中任一項所述的生物活性復合物。

16.如權利要求12所述的方法，其特征在于，所述癌癥是人皮膚乳頭狀瘤、人膀胱癌、腎癌、肺癌和膠質母細胞瘤。

17.如權利要求1-8中任一項所定義的生物活性復合物，其用于治療，特別是用于癌癥的治療。