[發明專利]胃促胰酶抑制劑在治療子宮內膜異位、術后纖維化和以纖維化形成為特征的疾病中的用途

在審

• 申請號: 201780078622.8
• 申請日: 2017-12-13
• 公開（公告）號: CN110072527A
• 公開（公告）日: 2019-07-30
• 發明（設計）人: M.彼得斯;M.科克;T.措爾納
• 申請（專利權）人: 拜耳制藥股份公司
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513;A61P15/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張華;林毅斌

1.式(I)化合物及其鹽、溶劑化物和鹽的溶劑化物的用途

其中

R¹ 表示氫或(C₁-C₄)-烷基，

R² 表示下式的基團

其中

* 表示與尿嘧啶-氮原子的連接位點，

A 表示-CH₂-、-CH₂-CH₂-、-O-CH₂-##或氧，

其中

## 表示與苯環的連接位點，

m 表示數字0、1或2，

R⁴ 表示鹵素、二氟甲基、三氟甲基、(C₁-C₄)-烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或(C₁-C₄)-烷氧基，

R^5A 表示氫或氘，

R^5B 表示氫、氘或(C₁-C₄)-烷基，

R⁶ 表示氫或氟，

R⁷ 表示氫或氟，

R⁸ 表示鹵素、二氟甲基、三氟甲基、(C₁-C₄)-烷基或硝基，

R⁹ 表示氫、鹵素、二氟甲基、三氟甲基、(C₁-C₄)-烷基、硝基或(C₁-C₄)-烷硫基，

R³ 表示下式的基團

其中

# 表示與尿嘧啶-氮原子的連接位點，

環Q表示5-至7-元雜環基或5-或6-元雜芳基，

其中 5-至7-元雜環基和5-或6-元雜芳基可以被1至4個彼此獨立地選自下組的取代基取代：鹵素、二氟甲基、三氟甲基、三氘代甲基、(C₁-C₆)-烷基、(C₃-C₇)-環烷基、氧代、羥基、(C₁-C₄)-烷基羰基、(C₁-C₄)-烷氧基羰基、氨基羰基和(C₁-C₄)-烷基磺酰基，

其中 (C₁-C₆)-烷基和(C₃-C₇)-環烷基本身可以被1至3個彼此獨立地選自下組的取代基取代：鹵素、氰基、三氟甲基、(C₃-C₇)-環烷基、羥基、(C₁-C₄)-烷氧基和4-至7-元雜環基，

和

其中兩個鍵接在5-至7-元雜環基和5-或6-元雜芳基的一個碳原子上的(C₁-C₆)-烷基可以與它們鍵接的碳原子一起形成 3-至6元碳環，

R²⁴ 表示鹵素、(C₁-C₄)-烷基或(C₁-C₄)-烷氧基，

n 表示數字0、1、2或3，

其用于治療和預防子宮內膜異位、子宮內膜異位相關的纖維化、子宮腺肌病、與子宮內膜異位疾病相關的疼痛和治療和預防術后纖維化和粘連。