[發明專利]治療癌癥的方法

在審

• 申請號: 201780078431.1
• 申請日: 2017-11-29
• 公開（公告）號: CN110191705A
• 公開（公告）日: 2019-08-30
• 發明（設計）人: 林毅仁;普拉蒂克·S·穆爾塔尼;理查德·蘭丁;魯巴爾·A·帕特爾;珍妮弗·賴特·奧利弗
• 申請（專利權）人: 亞尼塔公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/48;A61K31/517;A61P35/00;C07C55/08;C07D239/88
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;洪欣

1.一種治療患有癌癥的受試者的方法，包括向所述受試者施用治療有效量的N-[3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-[5-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-3-異噁唑基]-脲或其藥學上可接受的鹽，其中在所述化合物的所述施用之前，已知所述受試者具有RET中的至少一種遺傳改變，并且其中RET中的至少一種遺傳改變是選自NCOA4-RET融合、KIF5B-RET融合、CCDC6-RET融合、EML4-RET融合、PARD3-RET融合和CLIP1-RET融合的基因融合。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述基因融合是CCDC6-RET融合。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述基因融合是EML4-RET融合。

4.根據權利要求1所述的方法，其中所述基因融合是PARD3-RET融合。

5.根據權利要求1所述的方法，其中所述N-[3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-[5-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-3-異噁唑基]-脲或其藥學上可接受的鹽以每天約100mg至約1000mg的量施用于所述受試者。

6.根據權利要求1所述的方法，其中在施用N-[3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-[5-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-3-異噁唑基]-脲或其藥學上可接受的鹽至所述受試者之前所述受試者是RET抑制劑未曾治療的。

7.根據權利要求1所述的方法，其中在施用N-[3-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-[5-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-3-異噁唑基]-脲或其藥學上可接受的鹽至所述受試者之前所述受試者不是RET抑制劑未曾治療的。

8.根據權利要求1所述的方法，其中所述受試者中的所述癌癥選自結腸直腸癌、肺癌、非小細胞肺癌、甲狀腺癌和甲狀腺髓樣癌。

9.根據權利要求8所述的方法，其中在所述受試者中的所述癌癥是結腸直腸癌。

10.根據權利要求9所述的方法，其中在所述受試者中的所述結腸直腸癌是轉移性結腸直腸癌。

11.根據權利要求8所述的方法，其中在所述受試者中的所述癌癥是肺癌。

12.根據權利要求8所述的方法，其中在所述受試者中的所述癌癥是非小細胞肺癌。

13.根據權利要求8所述的方法，其中在所述受試者中的所述癌癥是甲狀腺癌。

14.根據權利要求8所述的方法，其中在所述受試者中的所述癌癥是甲狀腺髓樣癌。

15.根據權利要求1所述的方法，其中所述受試者中的所述癌癥是實體瘤或液體腫瘤。

16.根據權利要求15所述的方法，其中所述受試者中的所述癌癥是實體瘤。

17.根據權利要求15所述的方法，其中所述受試者中的所述癌癥是液體腫瘤。