[發明專利]P2X3拮抗劑的結晶鹽和多晶型物在審
| 申請號： | 201780076933.0 | 申請日： | 2017-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN110087654A | 公開（公告）日： | 2019-08-02 |
| 發明（設計）人： | P·易卜拉欣;R·C·霍利;A·P·福特;S·A·史密斯 | 申請（專利權）人： | 傳入制藥公司 |
| 主分類號： | A61K31/505 | 分類號： | A61K31/505;C07D239/28 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 11256 | 代理人： | 陳文平;侯寶光 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多晶型物 苯磺酰胺 藥物制劑 二氨基 基氧基 甲氧基 結晶鹽 異丙基 給藥 介導 嘧啶 施用 | ||
1.5-(2,4-二氨基-嘧啶-5-基氧基)-4-異丙基-2-甲氧基-苯磺酰胺的結晶檸檬酸鹽形式A，其具有使用銅Kα輻射收集的對應于以下的X射線粉末衍射圖：d-間距為11.69、16.22和21.14埃。
2.根據權利要求1所述的結晶檸檬酸鹽形式A，其特征還在于d-間距為9.38和26.31埃。
3.根據權利要求2所述的結晶檸檬酸鹽形式A，其特征還在于d-間距為14.41和19.51埃。
4.根據權利要求1所述的結晶檸檬酸鹽形式A，其具有基本上類似于圖3中使用銅Kα輻射收集的X-射線粉末衍射圖。
5.根據權利要求1所述的結晶檸檬酸鹽形式A，其特征還在于質子核磁共振(NMR)數據顯示化合物A與檸檬酸根的比例為1：1。
6.根據權利要求1所述的結晶檸檬酸鹽形式A，其特征還在于DSC和TGA溫譜圖顯示直至160℃時的重量損失可忽略不計以及在160℃和250℃之間階梯式的減重約24重量％。
7.根據權利要求6所述的結晶檸檬酸鹽形式A，其具有基本上類似于圖4的DSC/TGA溫譜圖。
8.一種藥物組合物，其包含權利要求1所述的結晶檸檬酸鹽形式A和藥學上可接受的載體。
9.一種調節由P2X3或P2X2/3受體介導的病癥的方法，所述方法包括向有需要的個體施用有效量的權利要求1所述的結晶檸檬酸鹽形式A。
10.根據權利要求9所述的方法，其中所述由P2X3或P2X2/3受體介導的病癥選自咳嗽、慢性咳嗽和咳嗽的沖動。
11.5-(2,4-二氨基-嘧啶-5-基氧基)-4-異丙基-2-甲氧基-苯磺酰胺的結晶酒石酸鹽形式F，其具使用銅Kα輻射收集的對應于以下的X射線粉末衍射圖：d間距為11.25、18.73和22.67埃。
12.根據權利要求11所述的結晶酒石酸鹽形式F，其特征還在于d-間距為12.06和17.74埃。
13.根據權利要求12所述的結晶酒石酸鹽形式F，其特征還在于d-間距為9.22和26.52埃。
14.根據權利要求11所述的結晶酒石酸鹽形式F，其具有基本上類似于圖11中使用銅Kα輻射收集的X-射線粉末衍射圖。
15.根據權利要求11所述的結晶酒石酸鹽形式F，其特征還在于質子核磁共振(NMR)數據顯示化合物A與酒石酸根的比例為2：1。
16.根據權利要求11所述的結晶酒石酸鹽形式F，其特征還在于DSC和TGA溫譜圖，TGA顯示在27-100℃之間約為6.6重量％的初始重量損失階段，DSC顯示在125℃處的寬吸熱峰。
17.根據權利要求16所述的結晶酒石酸鹽形式F，其具有基本上類似于圖12的DSC/TGA溫譜圖。
18.一種藥物組合物，其包含權利要求11所述的結晶酒石酸鹽形式F和藥學上可接受的載體。
19.一種調節由P2X3或P2X2/3受體介導的病癥的方法，所述方法包括向有需要的個體施用有效量的權利要求11所述的結晶酒石酸鹽形式F。
20.根據權利要求19所述的方法，其中所述由P2X3或P2X2/3受體介導的病癥選自咳嗽、慢性咳嗽和咳嗽的沖動。
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