[發明專利]阿匹莫德組合物和將其用于治療阿爾茨海默病中的方法

在審

• 申請號: 201780076520.2
• 申請日: 2017-10-11
• 公開（公告）號: CN110167559A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發明（設計）人: H.利欽斯坦;J.M.羅思伯格;C.康拉德;M.赫爾南德斯
• 申請（專利權）人: 人工智能治療公司
• 主分類號: A61K31/5377
• 分類號: A61K31/5377;A61K45/06;A61P25/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 段菊蘭;林毅斌

1.一種用于在有需要的受試者中治療癡呆的方法，所述方法包括以在所述受試者的細胞中有效抑制淀粉樣前體蛋白(APP)加工成Aβ(Ab)肽的量向所述受試者施用包含阿匹莫德的藥用組合物。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述細胞是神經細胞。

3.如權利要求1所述的方法，其中所述藥用組合物是口服劑型。

4.如權利要求1所述的方法，其進一步包括向所述受試者施用至少一種另外的藥劑。

5.如權利要求4所述的方法，其中所述至少一種另外的藥劑是治療劑。

6.如權利要求5所述的方法，其中所述治療劑是膽堿酯酶抑制劑。

7.如權利要求4-6中任一項所述的方法，其中所述至少一種另外的藥劑以與所述阿匹莫德相同的劑型來施用。

8.如權利要求4-6中任一項所述的方法，其中所述至少一種另外的藥劑以與所述阿匹莫德不同的劑型來施用。

9.如權利要求7或8所述的方法，其中所述劑型是口服劑型。

10.如權利要求1至9中任一項所述的方法，其中所述癡呆是阿爾茨海默病。

11.如權利要求10所述的方法，其中所述方法有效減輕患者中阿爾茨海默病的至少一種癥狀，或有效延緩所述患者中阿爾茨海默病的進展。

12.如權利要求1-11中任一項所述的方法，其中所述阿匹莫德是2-[2-吡啶-2-基)-乙氧基]-4-N'-(3-甲基-亞芐基)-肼基]-6-(嗎啉-4-基)-嘧啶(IUPAC名：(E)-4-(6-(2-(3-甲基亞芐基)肼基)-2-(2-(吡啶-2-基)乙氧基)嘧啶-4-基)嗎啉)。

13.一種用于在細胞中抑制淀粉樣前體蛋白(APP)加工成Aβ(Ab)肽的方法，所述方法包括使所述細胞與有效抑制APP加工成Ab肽的量的阿匹莫德接觸。

14.如權利要求13所述的方法，其中所述細胞在體外或體內。

15.如權利要求14所述的方法，其中所述細胞是組織的一部分。

16.如權利要求15所述的方法，其中所述組織是神經組織。

17.如權利要求13-16中任一項所述的方法，其中所述阿匹莫德是2-[2-吡啶-2-基)-乙氧基]-4-N'-(3-甲基-亞芐基)-肼基]-6-(嗎啉-4-基)-嘧啶(IUPAC名：(E)-4-(6-(2-(3-甲基亞芐基)肼基)-2-(2-(吡啶-2-基)乙氧基)嘧啶-4-基)嗎啉)。