[發明專利]GLP-1/GLP-2雙重激動劑

在審

• 申請號: 201780076173.3
• 申請日: 2017-12-11
• 公開（公告）號: CN110099922A
• 公開（公告）日: 2019-08-06
• 發明（設計）人: 比亞內·杜拉森;利塞·吉姆;阿利斯泰爾·文森特·戈登·愛德華茲
• 申請（專利權）人: 西蘭制藥公司
• 主分類號: C07K14/605
• 分類號: C07K14/605;A61K38/26
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;劉振佳

1.下式所示GLP-1/GLP-2雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物：

R¹-X*-U-R²

其中：

R¹是氫(Hy)、C_1-4烷基(例如甲基)、乙酰基、甲酰基、苯甲酰基或三氟乙酰基；

R²是NH₂或OH；

X*是式I的肽：

H-X2-EG-X5-F-X7-X8-E-X10-X11-TlL-X15-X16-X17-A-X19-X20-X21-FI-X24-WL-X27-X28-X29-KIT-X33(1)

其中

X2是Aib或G；

X5是S或T；

X7是S或T；

X8是S、E或D；

X10是L、M或V；

X11是A、N或S；

X15是D或E

X16是E、A或G；

X17是Q、E、L或K；

X19是A、V或S；

X20是R或K；

X21是D、L或E；

X24是A、N或S；

X27是I、Y、Q、H或K；

X28是A、E、H、Y、L、K、Q、R或S；

X29是H、Y、K或Q；

X33是D或E；

U不存在或者是1至15個殘基的序列，所述殘基各自獨立地選自K和k；

并且其中X5和X7中的至少一個是T。

2.根據權利要求1所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中：

X2是Aib；

X5是S或T；

X7是S或T；

X8是S或D；

X10是L；

X11是A或S；

X15是D或E

X16是E或G；

X17是Q或K；

X19是A或S；

X20是R；

X21是D或E；

X24是A、N或S；

X27是I、Y、Q或K；

X28是A、E、H、Y或L；

X29是H、Y或Q；并且

X33是D。

3.根據權利要求1或權利要求2所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X2是Aib。

4.根據前述權利要求中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X8是S。

5.根據前述權利要求中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X7是T。

6.根據前述權利要求中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X5是T。

7.根據前述權利要求中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X29是H。

8.根據前述權利要求中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X27是I。

9.根據權利要求1至6中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X27是Q且X29是Q。

10.根據權利要求1至6中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X28是A且X29是H。

11.根據權利要求1至6中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X28是E且X29是H。

12.根據前述權利要求中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X11是A。

13.根據前述權利要求中任一項所述的雙重激動劑或者其可藥用鹽或溶劑合物，其中X16是E且X17是Q，或者X16是G且X17是K。