[發(fā)明專利]ER+

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780073528.3
• 申請日: 2017-10-10
• 公開（公告）號: CN110099680B
• 公開（公告）日: 2021-02-05
• 發(fā)明（設計）人: K·安德烈亞諾;C-y·常;D·P·麥克唐奈;S·L·蓋拉德
• 申請（專利權）人: 杜克大學
• 主分類號: A61K31/00
• 分類號: A61K31/00;A61K31/40;A61P35/04;A61P35/00;A61K45/06
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平;劉盈盈

1.拉索昔芬或其藥學上可接受的鹽在制備用于減少患者的雌激素受體陽性(ER⁺)局部晚期或雌激素受體陽性(ER⁺)轉移性乳腺癌的惡化的藥物中的用途，其中所述癌在雌激素受體1(ESR1)基因的配體結合結構域(LBD)內具有至少一個功能獲得性錯義突變，其中所述至少一個功能獲得性錯義突變是D538G、Y537S、Y537N、或Y537C。

2.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述癌之前已經(jīng)被確定為在所述雌激素受體1(ESR1)基因的所述配體結合結構域(LBD)內具有至少一個功能獲得性錯義突變。

3.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述患者之前已經(jīng)用一線或多線內分泌療法進行治療。

4.根據(jù)權利要求3所述的用途，其中所述患者之前已經(jīng)進行治療的所述內分泌療法是除拉索昔芬以外的選擇性ER調節(jié)劑(SERM)、選擇性ER降解劑(SERD)或芳香化酶抑制劑(AI)。

5.根據(jù)權利要求4所述的用途，其中所述患者之前已經(jīng)進行治療的所述內分泌療法是芳香化酶抑制劑。

6.根據(jù)權利要求5所述的用途，其中所述芳香化酶抑制劑是依西美坦，來曲唑或阿那曲唑。

7.根據(jù)權利要求3所述的用途，其中所述患者在內分泌療法后已經(jīng)具有疾病惡化。

8.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中所述患者是絕經(jīng)后。

9.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中拉索昔芬為拉索昔芬酒石酸鹽。

10.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中拉索昔芬將通過口服施用而施用。

11.根據(jù)權利要求10所述的用途，其中拉索昔芬將以5毫克/天口服施用。

12.根據(jù)權利要求1所述的用途，其中拉索昔芬將與有效量的細胞周期蛋白依賴性激酶4/6(CDK4/6)抑制劑一起施用。