[發明專利]具有提高的生物活性和降低的對嗜中性粒細胞彈性蛋白酶降解易感性的來源于纖連蛋白的肽

有效

• 申請號: 201780073465.1
• 申請日: 2017-10-12
• 公開（公告）號: CN110023325B
• 公開（公告）日: 2023-07-04
• 發明（設計）人: 理查德·奧古斯特·克拉克;藺福寶
• 申請（專利權）人: 尼優美特里克斯醫療有限公司
• 主分類號: C07K7/08
• 分類號: C07K7/08;C07K7/64;A61K38/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;洪欣

1.根據式I的多肽：

(I)：H–X₁-X₂–K–Y–X₃–X₄–R–W–R–P–K–X₅–X₆–X₇其中X₁是I，

X₂是S或G，

X₃是I或G或L，

X₄是L，

X₅是N或G，

X₆是S，且

X₇是V；并且

其中所述多肽的前13個氨基酸中沒有連續兩個氨基酸不同于序列HISKYILRWRPKN，

其中所述多肽被以下中的至少一種任選取代：N-末端的低級酰基，C-末端的取代或未取代的低級烷基-、烯基-、炔基-或鹵代烷基-胺基團及聚乙二醇，

其中所述多肽還任選為在式I的每條獨立確定的序列之間具有任選接頭的式I的直鏈或支鏈多聚體；

或其環化形式；

其中所述多肽選自：HISKYILRWRPKNSV、HIGKYGLRWRPKNSV、HIGKYGLRWRPKGSV以及它們的環化形式。

2.如權利要求1所述的多肽，其不是式I的直鏈或支鏈多聚體。

3.如權利要求1所述的多肽，其選自HIGKYGLRWRPKGSV及其環化形式。

4.組合物，其包含：

根據式I的多肽：

(I):H–X₁-X₂–K–Y–X₃–X₄–R–W–R–P–K–X₅–X₆–X₇

其中X₁是I，

X₂是S或G，

X₃是I或G或L，

X₄是L，

X₅是N或G，

X₆是S，且

X₇是V；并且

其中所述多肽的前13個氨基酸中沒有連續兩個氨基酸不同于序列HISKYILRWRPKN，

其中所述多肽被以下中的至少一種任選取代：N-末端的低級酰基，C-末端的取代或未取代的低級烷基-、烯基-、炔基-或鹵代烷基-胺基團及聚乙二醇，

其中所述多肽還任選為在式I的每條獨立確定的序列之間具有任選接頭的式I的直鏈或支鏈多聚體；

或其環化形式；

其中所述多肽選自：HISKYILRWRPKNSV、HIGKYGLRWRPKNSV、HIGKYGLRWRPKGSV以及它們的環化形式，和

藥學上可接受的載體或稀釋劑，

其中所述組合物適用于選自向患者注射、靜脈內施用和局部施用的施用途徑。