[發(fā)明專利]眼科用組合物和其制造方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780072357.2
• 申請日: 2017-12-07
• 公開（公告）號: CN109996538B
• 公開（公告）日: 2023-03-07
• 發(fā)明（設計）人: 吉田雅貴;高村裕美
• 申請（專利權(quán)）人: 獅王株式會社
• 主分類號: A61K31/01
• 分類號: A61K31/01;A61K9/107;A61K47/06;A61K47/44;A61P27/02;A61P27/04
• 代理公司: 上海華誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31300
• 代理人: 湯國華

本發(fā)明提供一種使淚液油層穩(wěn)定、外觀澄明的眼科用組合物。一種眼科用組合物，其中含有(A)液體石蠟和(B)非離子表面活性劑，(A)成分與(B?1)聚氧乙烯蓖麻油(B?2)聚氧乙烯氫化蓖麻油(B?3)(B?1)和(B?2)以外的非離子表面活性劑的混合質(zhì)量比為0.5≦((B?1)+(B?2)+(B?3))/(A)、((B?1)/0.75+(B?2)/2+(B?3)/0.05)/(A)≦10.0。

技術領域

本發(fā)明涉及含有液體石蠟的眼科用組合物和其制造方法。

背景技術

淚液油層是維持眼睛的功能以防止眼淚的水分的蒸發(fā)、除去異物所不可或缺的物質(zhì)，為了充分地達到其效果，就需要在眼睛表面穩(wěn)定。該淚液油層由瞼板腺分泌的脂質(zhì)(瞼脂)構(gòu)成，主要成分為蠟酯、膽固醇酯、磷脂等。另一方面，隨著年齡增加、激素變化，這些成分中飽和脂質(zhì)的比例增加，影響淚液油層的穩(wěn)定，淚液水層的蒸發(fā)亢進，也是誘發(fā)干眼癥癥狀的原因。進一步地，也可以說與眼疲勞有很深的關系。已知尤其是，瞼板腺功能不全，使脂質(zhì)過度飽和化，引起上述癥狀惡化。與此相對地，報告指出，通過向淚液油層供給含卵磷脂的眼科用組合物，從而使淚液油層均勻化(專利文獻1：日本特開2007-211007號公報)。但是，這些的淚液油層穩(wěn)定效果不充分。

現(xiàn)有技術文獻

專利文獻

【專利文獻1】日本特開2007-211007號公報

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明要解決的課題

本發(fā)明鑒于上述情況，目的在于提供一種使淚液油層穩(wěn)定，外觀澄明的眼科用組合物和其制造方法。

解決課題的手段

本發(fā)明人為了上述目的，深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，液體石蠟可以使年齡增加或激素變化、瞼板腺功能不全等引起的飽和脂質(zhì)增加的淚液油層穩(wěn)定。

另一方面，存在下述這樣的外觀穩(wěn)定性上的課題：含有液體石蠟的眼科用組合物的組合物外觀難以變澄明，數(shù)小時后乳化分層。從容易進行異物試驗的角度考慮，眼科用組合物優(yōu)選為澄明的，需要外觀上穩(wěn)定。與此相對地，混合使液體石蠟可溶化的量的表面活性劑時，雖然可以使其澄明化、外觀穩(wěn)定，但是存在以下新的課題：由于大量的表面活性劑而使得可溶化的液體石蠟難以轉(zhuǎn)移入淚液油層中，失去了使淚液油層穩(wěn)定的效果。于是，以下述眼科用組合物為目標進行深入研究：為了使液體石蠟易于轉(zhuǎn)移入淚液油層中，滴眼后，通過淚液稀釋使液體石蠟和表面活性劑分離，促進液體石蠟之間的聚集而游離在水面。其結(jié)果發(fā)現(xiàn)：通過使作為表面活性劑的非離子表面活性劑的混合量相對于液體石蠟在特定比率以下，從而可以實現(xiàn)上述眼科用組合物，可以維持淚液油層穩(wěn)定效果。此外，發(fā)現(xiàn)：通過使非離子表面活性劑的總混合量相對于液體石蠟為特定比率以上，從而提高澄明性、外觀穩(wěn)定性。

因此，本發(fā)明提供下述發(fā)明。

[1].一種眼科用組合物，其中，含有(A)液體石蠟和(B)非離子表面活性劑，(A)成分與

(B-1)聚氧乙烯蓖麻油

(B-2)聚氧乙烯氫化蓖麻油

(B-3)(B-1)和(B-2)以外的非離子表面活性劑的混合質(zhì)量比為

0.5≦((B-1)+(B-2)+(B-3))/(A)、

((B-1)/0.75+(B-2)/2+(B-3)/0.2)/(A)≦10.0。

[2].根據(jù)[1]記載的眼科用組合物，其中，(B)非離子表面活性劑包含選自(B-1)聚氧乙烯蓖麻油和(B-2)聚氧乙烯氫化蓖麻油中的1種以上。

[3].根據(jù)[1]或[2]記載的眼科用組合物，其中，還含有(C)類萜(terpenoid)。