[發明專利]包含治療劑或診斷劑的顆粒和懸浮液以及其使用方法

在審

• 申請號: 201780072350.0
• 申請日: 2017-11-22
• 公開（公告）號: CN110087763A
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: C.科夫曼;L.查爾斯;P.布朗;D.B.達頓;L.劉;C.羅賓遜
• 申請（專利權）人: 伊勒卓菲公司
• 主分類號: B01J13/04
• 分類號: B01J13/04;B05B5/00;B05B5/025
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;李志強

1.一種對包含第一治療劑或診斷劑的第一液體進行電噴霧以形成微滴并蒸發所述第一液體以從所述微滴產生顆粒的方法，其中所述顆粒中的所述治療劑或診斷劑具有每單位0.5至1.0的活性。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述第一液體中的所述第一治療劑或診斷劑的濃度是0.0001至1000mg/mL。

3.如權利要求1或2所述的方法，其中所述第一液體是水性的。

4.如權利要求3所述的方法，其中所述水性第一液體是選自由以下組成的組：水、0.9％鹽水、乳酸林格氏溶液、5％右旋糖或緩沖液。

5.如權利要求4所述的方法，其中所述緩沖液是選自由以下組成的組：乙酸鹽緩沖液、組氨酸緩沖液、琥珀酸鹽緩沖液、HEPES緩沖液、tris緩沖液、碳酸鹽緩沖液、檸檬酸鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、甘氨酸緩沖液、巴比妥緩沖液和二甲胂酸鹽緩沖液。

6.如權利要求1所述的方法，其中所述第一液體還包含碳水化合物、pH調節劑、鹽、螯合劑、礦物質、聚合物、表面活性劑、蛋白質穩定劑、乳化劑、抗菌劑、氨基酸、抗氧化劑、蛋白質、有機溶劑、營養介質。

7.如權利要求6所述的方法，其中所述碳水化合物是葡聚糖、海藻糖、蔗糖、瓊脂糖、甘露醇、乳糖、山梨醇或麥芽糖。

8.如權利要求6所述的方法，其中所述pH調節劑是乙酸鹽、檸檬酸鹽、谷氨酸鹽、甘氨酸鹽、組氨酸、乳酸鹽、馬來酸鹽、磷酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、碳酸氫鹽、氫氧化鋁、磷酸、鹽酸、DL-乳酸/乙醇酸、磷酰乙醇胺、氨丁三醇、咪唑、甘氨酰甘氨酸或谷氨酸一鈉。

9.如權利要求6所述的方法，其中所述鹽是氯化鈉、氯化鈣、氯化鉀、氫氧化鈉、氯化亞錫、硫酸鎂、葡庚糖酸鈉、高锝酸鈉或鹽酸胍。

10.如權利要求6所述的方法，其中所述螯合劑是依地酸二鈉。

11.如權利要求6所述的方法，其中所述礦物質是鈣、鋅或二氧化鈦。

12.如權利要求6所述的方法，其中所述聚合物是丙二醇、葡萄糖星形聚合物、硅酮聚合物、聚二甲基硅氧烷、聚乙二醇、羧甲基纖維素、聚(乙醇酸)、聚(乳酸-共-乙醇酸)或聚乳酸。

13.如權利要求6所述的方法，其中所述表面活性劑是聚山梨醇酯、硬脂酸鎂、十二烷基硫酸鈉、Triton N-101、甘油或聚氧乙烯化蓖麻油。

14.如權利要求6所述的方法，其中所述蛋白質穩定劑是乙酰色氨酸酯、辛酸酯或N-乙酰色氨酸。

15.如權利要求6所述的方法，其中所述乳化劑是聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯20、脫水山梨糖醇單油酸酯、乙醇胺、聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯40氫化蓖麻油、卡波姆1342、玉米油-單-二-甘油三酯、聚氧乙烯化油酸甘油酯或泊洛沙姆。

16.如權利要求6所述的方法，其中所述抗菌劑是苯酚、間甲酚、芐醇、2-苯氧基乙醇、氯丁醇、新霉素、芐索氯銨、戊二醛或β-丙內酯。

17.如權利要求6所述的方法，其中所述氨基酸是丙氨酸、天冬氨酸、半胱氨酸、異亮氨酸、谷氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、吡咯賴氨酸、絲氨酸、硒代半胱氨酸、蘇氨酸、色氨酸、酪氨酸、纈氨酸、天冬酰胺、L-精氨酸、組氨酸、甘氨酸或谷氨酰胺。

18.如權利要求6所述的方法，其中所述抗氧化劑是谷胱甘肽、抗壞血酸、半胱氨酸或生育酚。