[發(fā)明專利]眼用藥物持續(xù)釋放制劑及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780071539.8
• 申請(qǐng)日: 2017-09-30
• 公開（公告）號(hào): CN110475543B
• 公開（公告）日: 2023-07-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·尤塔克赫德;C·瓊斯;D·威斯曼
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 馬緹醫(yī)療股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00
• 代理公司: 中國貿(mào)促會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038
• 代理人: 譚瑋

1.一種用于局部遞送固體眼用藥物的固體基質(zhì)持續(xù)釋放眼用制劑，其中所述制劑包含15至30％w/w的聚己內(nèi)酯、5至15％w/w的聚乙二醇聚合物、1至15％w/w的泰洛沙泊和60至70％w/w的奈帕芬胺，其中所述制劑適合每天在治療上有效的水平釋放所述奈帕芬胺持續(xù)2周至12周的時(shí)間段。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述制劑包含17至21％w/w的聚己內(nèi)酯、10至15％w/w的聚乙二醇聚合物、1至10％w/w的泰洛沙泊和68至70％w/w的奈帕芬胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述聚乙二醇聚合物具有200-1000的分子量。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述聚乙二醇聚合物包含PEG?400且以10％w/w存在。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述奈帕芬胺以66％w/w存在于所述固體基質(zhì)中。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述泰洛沙泊以4％w/w存在。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述聚己內(nèi)酯以20％w/w存在。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其中所述固體基質(zhì)被構(gòu)造為醫(yī)療裝置。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制劑，其中所述醫(yī)療裝置具有實(shí)質(zhì)上圓柱形的形狀。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制劑，其中所述醫(yī)療裝置具有環(huán)的形狀，所述環(huán)被構(gòu)造成放在眼表面上。

11.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制劑，其中所述醫(yī)療裝置被構(gòu)造成用于沉積在眼內(nèi)或附近，且進(jìn)一步包含至少部分地設(shè)置在所述固體基質(zhì)上的鞘體。

12.一種用于局部遞送固體眼用藥物的固體基質(zhì)持續(xù)釋放眼用制劑，其包含：

a)具有200-1000的分子量(Mw)的聚乙二醇聚合物，其中所述聚乙二醇聚合物以10％w/w存在于所述固體基質(zhì)中；b)以20％w/w存在的聚己內(nèi)酯聚合物；c)以4％存在的泰洛沙泊；和，c)以66％w/w存在的奈帕芬胺，其中所述制劑適合每天在治療上有效的水平釋放奈帕芬胺持續(xù)2周至12周的時(shí)間段。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的制劑，其中所述聚乙二醇聚合物包含PEG?400。

14.一種淚管植入物，其包含：

淚點(diǎn)栓，其包含栓體和藥物插入物，其中所述插入物包含；

藥物核心，其包含根據(jù)權(quán)利要求1-13中的任一項(xiàng)所述的制劑；和，

不可滲透的鞘體，其部分地覆蓋所述藥物核心，其中所述鞘體被構(gòu)造成提供與淚液直接接觸的藥物核心的暴露近側(cè)端部，當(dāng)將所述藥物插入物設(shè)置在淚點(diǎn)栓的通道內(nèi)和將所述淚點(diǎn)栓插入患者的淚小管中時(shí)，所述近側(cè)端部向眼釋放眼用藥物。

15.一種用于局部遞送固體眼用藥物的固體基質(zhì)持續(xù)釋放眼用制劑在制備藥物中的用途，所述藥物用于白內(nèi)障外科手術(shù)治療前或白內(nèi)障外科手術(shù)治療后，包括根據(jù)權(quán)利要求14所述的淚管植入物。