[發(fā)明專利]用于預防或治療癡呆和認知功能障礙、含有多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽和美金剛或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物，及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780069152.9
• 申請日: 2017-09-29
• 公開（公告）號: CN110573156A
• 公開（公告）日: 2019-12-13
• 發(fā)明（設計）人: 具亨謨;高燦永;李磨世
• 申請（專利權）人: 比奧生物有限公司
• 主分類號: A61K31/445
• 分類號: A61K31/445;A61K31/13
• 代理公司: 11494 北京坤瑞律師事務所
• 代理人: 陳桉

1.一種用于預防或治療癡呆和認知功能障礙的立即釋放型藥物組合物，該藥物組合物包含美金剛或其藥學上可接受的鹽；和通過濕法過程顆粒化的多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽，并且

被直接壓制成片劑的形式。

2.權利要求1的立即釋放型藥物組合物，其中以1wt％至20wt％的量包括該顆粒化的多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽。

3.權利要求1的立即釋放型藥物組合物，其中將該顆粒化的多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽和該美金剛或其藥學上可接受的鹽以1:0.8至5的重量比混合。

4.權利要求1的立即釋放型藥物組合物，其中該顆粒化的多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽具有120μm至200μm的粒徑分布d(0.5)。

5.權利要求1的立即釋放型藥物組合物，其中該顆粒化的多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽包含15wt％至25wt％的尺寸為20目或更大至小于50目的顆粒、25wt％至35wt％的尺寸為50目或更大至小于80目的顆粒、20wt％至30wt％的尺寸為80目或更大至小于200目的顆粒、和15wt％至25wt％的尺寸為至少200目的顆粒，并且

尺寸為20目或更大至小于50目的顆粒的量小于尺寸為至少200目的顆粒的量。

6.權利要求1的立即釋放型藥物組合物，其中以5wt％至15wt％的量包括該顆粒化的多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽的尺寸為20目的顆粒。

7.權利要求1的立即釋放型藥物組合物，其進一步包含賦形劑。

8.權利要求7的立即釋放型藥物組合物，其中該賦形劑是重量比為3至20:1的乳糖和微晶纖維素的混合物。

9.權利要求1的立即釋放型藥物組合物，其中該賦形劑包含以50wt％或更多的量的尺寸為80目或更大的顆粒。

10.一種制備用于預防或治療癡呆和認知功能障礙的立即釋放型藥物組合物的方法，該方法包括：

通過濕法過程將多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽顆粒化；并且

將美金剛或其藥學上可接受的鹽添加到該顆粒化的多奈哌齊或其藥學上可接受的鹽中，并且將所得的混合物直接壓制和均質化。