[發明專利]穩定的液體制劑

在審

• 申請號: 201780065566.4
• 申請日: 2017-09-22
• 公開（公告）號: CN109862894A
• 公開（公告）日: 2019-06-07
• 發明（設計）人: 羅伯特·阿瑟·謝里;約翰·杰拉德·巴菲爾德;W·S·唐
• 申請（專利權）人: 博姿有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K9/10;A61K47/14;A61K47/44
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112
• 代理人: 孫微;金小芳

1.一種用于口服施用的液體制劑，該液體制劑包含分散在藥學上可接受的油性載體中的以堿的形式存在的活性苯并咪唑化合物、與一價陽離子結合的苯并咪唑陰離子的鹽或它們的混合物，所述油性載體包含為所述載體的至少60重量％的甘油三酯類油和小于所述載體的40重量％的蠟狀化合物。

2.根據權利要求1所述的液體制劑，其中所述甘油三酯類油占所述載體的至少70重量％、至少80重量％、至少90重量％或至少95重量％。

3.根據權利要求1或2所述的液體制劑，其中所述甘油三酯類油占所述載體的至少97重量％。

4.根據前述權利要求中任一項所述的液體制劑，其中所述甘油三酯類油主要包含中鏈甘油三酯、長鏈甘油三酯或它們的混合物。

5.根據權利要求4所述的液體制劑，其中所述甘油三酯類油主要包含具有選自由辛酸、癸酸、油酸和亞油酸組成的組中的脂肪酸殘基的甘油三酯。

6.根據前述權利要求中任一項所述的液體制劑，其中所述蠟狀化合物占所述載體的小于30重量％、小于20重量％、小于10重量％或小于5重量％。

7.根據前述權利要求中任一項所述的液體制劑，其中所述蠟狀化合物為長鏈甘油單酯或長鏈甘油二酯或此類化合物的混合物。

8.根據權利要求7所述的液體制劑，其中所述長鏈甘油單酯或長鏈甘油二酯為山崳酸甘油酯。

9.根據權利要求8所述的液體制劑，其中所述山崳酸甘油酯為單山崳酸甘油酯和二山崳酸甘油酯的混合物。

10.根據前述權利要求中任一項所述的液體制劑，其中所述活性藥物成分懸浮在所述油性載體中。

11.根據權利要求10所述的液體制劑，其中所述活性藥物成分以平均粒徑范圍為1μm至100μm的顆粒的形式存在。

12.根據前述權利要求中任一項所述的液體制劑，其中所述苯并咪唑化合物以1mg/ml至10mg/ml的濃度范圍存在。

13.根據權利要求12所述的液體制劑，其中所述苯并咪唑化合物以2mg/ml、4mg/ml或8mg/ml的濃度存在。

14.根據權利要求12或13所述的液體制劑，其中所述苯并咪唑化合物選自由奧美拉唑、蘭索拉唑、右蘭索拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑和艾普拉唑組成的組中。

15.根據前述權利要求中任一項所述的液體制劑，其中所述制劑以單位劑量形式提供。

16.根據權利要求15所述的液體制劑，其中所述單位劑量為5ml。

17.根據前述權利要求中任一項所述的液體制劑，還包含其他藥物賦形劑。

18.根據權利要求17所述的液體制劑，其中所述其他藥物賦形劑為pH調節劑。

19.根據權利要求18所述的液體制劑，其中所述pH調節劑為葡甲胺。

20.一種制備根據前述權利要求中任一項所述的制劑的方法，該方法包括以下步驟：

a)將所述蠟狀化合物分散在所述甘油三酯類油中，任選地進行加熱和攪動，以形成所述油性載體；以及

b)將所述活性苯并咪唑化合物分散在所述油性載體中。

21.根據權利要求20所述的方法，其中將步驟a)中形成的混合物加熱至所述蠟狀化合物的熔點附近的溫度并進行攪動。