[發(fā)明專利]用于增強(qiáng)抗癌劑功效的包含EPA和DHA的組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780062632.2
• 申請日: 2017-10-05
• 公開（公告）號: CN109843284A
• 公開（公告）日: 2019-06-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬丁·韋斯特法爾;埃德蒙多·布里托德拉富恩特;克里斯普羅·加勒戈斯-蒙特斯;希爾克·巴斯納;斯蒂芬妮·霍恩道夫;利達(dá)·昆奇亞
• 申請（專利權(quán)）人: 費(fèi)森尤斯卡比德國有限公司
• 主分類號: A61K31/202
• 分類號: A61K31/202;A61P35/00
• 代理公司: 北京卓孚知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11523
• 代理人: 謝夢欣;任宇

本發(fā)明涉及通過用于在實(shí)體瘤的治療中使用的包含水相、油相、EPA和DHA的組合物增強(qiáng)抗癌劑的功效，其中EPA和DHA以基于油相總重量的至少65％的量存在，其中所述組合物以1:2至1:4的重量比包含EPA和DHA，或者其中所述組合物以6:1至4:1的重量比包含EPA和DHA，并且其中所述治療包括施用所述組合物和施用至少一種抗癌劑。

本發(fā)明涉及包含水相、油相、EPA和DHA的組合物，其增強(qiáng)抗癌劑的功效，特別是在實(shí)體瘤的治療中。

最著名的癌癥治療之一是化療。其通常涉及使用一種或多種抗癌劑，通常作為標(biāo)準(zhǔn)化化療方案的一部分。獨(dú)立于特定類型的化療，例如，對有絲分裂的抑制、激素治療或靶向治療，抗癌劑通常全身施用給患者并且通常伴有嚴(yán)重的副作用。對于具有細(xì)胞毒性并且干擾細(xì)胞分裂的非特異性抗癌劑尤其如此，因?yàn)椴粌H癌細(xì)胞被所述藥劑損傷和/或脅迫。除了一般性的不適，例如由于惡心和/或虛弱所造成的，化療最常見的副作用包括骨髓抑制(并因此還有免疫抑制)、粘膜炎和脫發(fā)。

盡管抗癌劑的全身施用允許治療患者體內(nèi)的大多數(shù)解剖位置，但是其需要以相當(dāng)高的劑量進(jìn)行，以確保足夠量的抗癌劑到達(dá)癌癥細(xì)胞。然而，不利的是，這種高劑量導(dǎo)致抗癌劑的上述嚴(yán)重副作用。另外，要施用的劑量的計(jì)算通常只是粗略估計(jì)，例如，根據(jù)患者的體重計(jì)算。顯然，這樣的方案可能會加重副作用。本領(lǐng)域已經(jīng)描述了通過施用各種化合物(例如包含EPA和DHA的化合物)改善這些副作用。然而，這些組合物僅治療因施用給定量的細(xì)胞毒性抗癌劑所引起的癥狀。

US 2003/0068385 A1描述了包含衍生自魚油的n-3脂肪酸的制劑。XP-002767899描述了化療期間魚油的使用。XP-027178516描述了含有魚油的脂質(zhì)乳劑與5-氟尿嘧啶組合的效果。WO2012/028543A1描述了包含DHA和EPA的組合物，用于在開始化療前施用。XP-002767900描述了通過魚油乳劑進(jìn)行的結(jié)腸癌細(xì)胞的化學(xué)感受作用(chemosensation)。XP-028586045描述了n-3多不飽和脂肪酸在體外對人結(jié)腸直腸癌干細(xì)胞樣細(xì)胞的抗增殖和凋亡作用。

然而，還是需要改善化療。

發(fā)明內(nèi)容

令人驚訝的是，發(fā)現(xiàn)特定比例的EPA和DHA增強(qiáng)了抗癌劑的功效，因此允許施用減少量的所述抗癌劑。因此并且有利的是，與抗癌劑的施用相關(guān)的副作用從其源頭已經(jīng)得到了降低或者甚至得到了預(yù)防。

本發(fā)明涉及包含水相、油相、EPA和DHA的組合物，其用于在實(shí)體瘤的治療中的用途，其中EPA和DHA以基于油相總重量的至少65％的量存在，并且其中所述治療包含胃腸外施用所述液體組合物和施用至少一種抗癌劑。本發(fā)明另外還涉及作為藥物的包含水相、油相、EPA和DHA的組合物和次優(yōu)量的至少一種抗癌劑。

發(fā)明詳述

在第一方面，本發(fā)明涉及包含水相、油相、EPA和DHA的組合物，其用于在實(shí)體瘤的治療中的用途，其中EPA和DHA以基于油相總重量的至少65％的量存在，并且其中所述治療包括胃腸外施用所述液體組合物和施用至少一種抗癌劑。

本文在治療疾病的背景下使用的術(shù)語“治療”或“進(jìn)行治療”通常涉及患者的治療和療法，其中實(shí)現(xiàn)了一些期望的治療效果，例如抑制與疾病如癌癥相關(guān)的癥狀，并且包括進(jìn)展速度的降低、進(jìn)展速度的停止、癥狀的改善和癥狀的治愈。還包括作為預(yù)防措施的治療(即預(yù)防)。

優(yōu)選地，根據(jù)本發(fā)明的組合物是液體組合物。還優(yōu)選地，該組合物是用于腸胃外施用的組合物。

在另一個優(yōu)選的實(shí)施方案中，所述治療包括胃腸外施用根據(jù)本發(fā)明的液體組合物。甚至更優(yōu)選地，所述治療包括施用根據(jù)本發(fā)明的液體組合物并同時(shí)施用至少一種抗癌劑。

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