[發明專利]用于增強抗癌劑功效的包含EPA和DHA的組合物

在審

• 申請號: 201780062632.2
• 申請日: 2017-10-05
• 公開（公告）號: CN109843284A
• 公開（公告）日: 2019-06-04
• 發明（設計）人: 馬丁·韋斯特法爾;埃德蒙多·布里托德拉富恩特;克里斯普羅·加勒戈斯-蒙特斯;希爾克·巴斯納;斯蒂芬妮·霍恩道夫;利達·昆奇亞
• 申請（專利權）人: 費森尤斯卡比德國有限公司
• 主分類號: A61K31/202
• 分類號: A61K31/202;A61P35/00
• 代理公司: 北京卓孚知識產權代理事務所(普通合伙) 11523
• 代理人: 謝夢欣;任宇

1.包含水相、油相、二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)的組合物，其用于在實體瘤的治療中的用途，其中所述治療包括施用所述組合物和施用至少一種抗癌劑，

所述組合物的特征在于

EPA和DHA以基于油相總重量的至少65％的量存在，并且

其中所述組合物以6:1至4:1的重量比包含EPA和DHA，或者其中所述組合物以1:2至1:4的重量比包含EPA和DHA。

2.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中基于所述組合物的總重量，所述組合物包含按重量計5至30％的油相和按重量計低于1％的中鏈甘油三酯。

3.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述組合物進一步包含至少一種兼性表面活性劑、至少一種助表面活性劑和至少一種助溶劑，并且其中基于所述組合物的總重量，所述組合物優選包含按重量計低于0.03％的油酸鈉。

4.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述組合物增強所述至少一種抗癌劑的功效。

5.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述至少一種抗癌劑包含激酶抑制劑、受體酪氨酸激酶抑制劑、烷化劑、抗代謝物、拓撲異構酶抑制劑、細胞生長抑制性抗生素(cytostatic antibiotic)、DNA嵌入劑、有絲分裂抑制劑、激素、激素受體激動劑、激素拮抗劑、放射劑、光動力劑(photodynamic agent)、免疫調節劑、蛋白酶體抑制劑、抗體或選自下組的作用劑：三氧化二砷、天冬酰胺酶、羥基脲、米曲霉素、維甲酸、阿利維A酸(alitretinoin)、貝沙羅汀(bexaroten)、沙利度胺、來那度胺和mifamurtide。

6.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述至少一種抗癌劑包含激酶抑制劑、抗代謝物、烷化劑、拓撲異構酶抑制劑、有絲分裂抑制劑、細胞生長抑制性抗生素和/或DNA嵌入劑、激素拮抗劑或抗體。

7.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述至少一種抗癌劑以低于所述抗癌劑的標準劑量的劑量施用。

8.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述至少一種抗癌劑以標準劑量的30至70％的劑量施用。

9.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述實體瘤是選自下組的惡性腫瘤：癌、肉瘤、腺癌和鱗狀細胞癌。

10.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述實體瘤選自下組：結腸直腸癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、間皮瘤、黑素瘤、食道癌、膽道癌、子宮內膜癌、宮頸癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌、腎癌、胃腸道間質瘤(GIST)、頭頸癌、神經內分泌腫瘤、骨肉瘤、陰道癌、ENS腫瘤、軟組織肉瘤和原發灶未知的癌(CUP)。

11.根據前述權利要求中任一項的組合物，其中所述實體瘤是結腸腺癌或乳腺癌。

12.作為藥物的包含水相、油相、EPA和DHA的組合物和至少一種抗癌劑，其中所述至少一種抗癌劑以次優量存在，

所述組合物的特征在于

EPA和DHA以基于油相總重量的至少65％的量存在，并且

其中所述組合物以6:1至4:1的重量比包含EPA和DHA，或者其中所述組合物以1:2至1:4的重量比包含EPA和DHA。

13.根據權利要求12的組合物，其中所述藥物是用于腫瘤治療的藥物。