[發明專利]AP26113的新晶型及其制備方法

有效

• 申請號: 201780061108.3
• 申請日: 2017-10-25
• 公開（公告）號: CN110036003B
• 公開（公告）日: 2021-10-29
• 發明（設計）人: 陳敏華;張炎鋒;王金秋;劉凱;張曉宇
• 申請（專利權）人: 蘇州晶云藥物科技股份有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種AP26113的晶型CS2，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為17.1°±0.2°，22.9°±0.2°，28.7°±0.2°，27.3°±0.2°，21.4°±0.2°，5.7°±0.2°，11.4°±0.2°，8.7°±0.2°，16.0°±0.2°處有特征峰，AP26113的結構為

2.一種權利要求1所述的晶型CS2的制備方法，其特征在于，所述方法包含：

1)將晶型CS1在室溫、50％RH-80％RH濕度下放置5-16天，獲得晶型CS2，所述晶型CS1的X射線粉末衍射圖在2theta值為5.5°±0.2°，21.6°±0.2°，10.8°±0.2°，16.2°±0.2°，21.0°±0.2°，27.1°±0.2°，8.5°±0.2°，11.8°±0.2°，18.6°±0.2°處有特征峰；或

2)將AP26113游離堿溶于甲醇和水的混合溶劑中，過濾后將濾液于-20-0℃溫度下攪拌直至有固體析出，將得到濕樣固體放置在35℃，40％RH濕度下干燥，得到晶型CS2。

3.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含有效治療量的權利要求1所述的晶型CS2及藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

4.權利要求1所述的晶型CS2在生產小分子酪氨酸激酶抑制劑藥物制劑中的用途。

5.權利要求1所述的晶型CS2在生產用于治療ALK陽性的非小細胞肺癌藥物制劑中的用途。