[發明專利]4-氰基-N-(2-(4;4-二甲基環己-1-烯-1-基)-6-(2;2;6;6-四甲基四氫-2H-吡喃-4-基)吡啶-3-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺的結晶形式

在審

• 申請號: 201780057364.5
• 申請日: 2017-07-17
• 公開（公告）號: CN109952296A
• 公開（公告）日: 2019-06-28
• 發明（設計）人: N.E.法維茲;D.布瑞斯林
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;A61K31/4439;A61P35/00;A61P37/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 初明明;黃希貴

1.4-氰基-N-[2-(4,4-二甲基環己-1-烯-1-基)-6-(2,2,6,6-四甲基四氫-2H-吡喃-4-基)吡啶-3-基]-1H-咪唑-2-甲酰胺（化合物A）的結晶形式，

化合物A

其中所述結晶形式選自：

I型化合物A，其產生包含位于6.1，9.2，9.4，12.7，15.1，15.7和18.4°2θ±0.2°2θ處的峰的X-射線粉末衍射圖；

II型化合物A，其產生包含位于6.3，7.3，11.5，17.0和18.3°2θ± 0.2°2θ處的峰的X-射線粉末衍射圖；

IIA型化合物A，其產生包含位于6.4，14.1，14.6，17.1，18.3，18.9，19.3和23.0°2θ±0.2°2θ處的峰的X-射線粉末衍射圖；

IIB型化合物A，其產生包含位于6.3和18.9°2θ±0.2°2θ處的峰的X-射線粉末衍射圖；

III型化合物A，其產生包含位于4.6，6.3，6.8，9.1，17.1和28.5°2θ± 0.2°2θ處的峰的X-射線粉末衍射圖；

IV型化合物A，其產生包含位于6.3，6.6，6.9，7.3，11.7，17.1和18.3°2θ±0.2°2θ處的峰的X-射線粉末衍射圖；

V型化合物A，其產生包含位于6.3，7.4，11.5，11.7，17.0，18.3和23.0°2θ±0.2°2θ處的峰的X-射線粉末衍射圖；以及

VI型化合物A，其產生包含位于5.7，10.8，11.4和17.1°2θ± 0.2°2θ處的峰的X-射線粉末衍射圖。

2.根據權利要求1所述的結晶形式，其為I型化合物A。

3.根據權利要求1或2所述的結晶形式，其為I型化合物A，其中所述X-射線粉末衍射圖還包含位于14.6，16.4，或19.0°2θ±0.2°2θ處的一個或多個峰。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的結晶形式，其為I型化合物A，其特征還在于包括峰值溫度在約204.6℃處的吸熱的差示掃描量熱法熱譜圖。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的結晶形式，其為I型化合物A，其特征還在于基本如圖1所示的X-射線粉末衍射圖。

6.根據權利要求1所述的結晶形式，其為II型化合物A。

7.根據權利要求1或6所述的結晶形式，其為II型化合物A，其中所述X-射線粉末衍射圖還包含位于14.0，14.6，18.8或23.0°2θ±0.2°2θ處的一個或多個峰。

8.根據權利要求1、6或7中任一項所述的結晶形式，其為II型化合物A，其特征還在于基本如圖2所示的X-射線粉末衍射圖。

9.根據權利要求1或6至8中任一項所述的結晶形式，其為II型化合物A，其特征還在于包括峰值溫度在約199.1℃處的吸熱的差示掃描量熱法熱譜圖。

10.根據權利要求1所述的結晶形式，其為IIA型化合物A。

11.根據權利要求1或10所述的結晶形式，其為IIA型化合物A，其中所述X-射線粉末衍射圖還包含位于5.9，7.3，7.4，11.5，12.6，18.3，18.9，20.2，25.3，或29.3°2θ±0.2°2θ處的一個或多個峰。

12.根據權利要求1、10或11中任一項所述的結晶形式，其為IIA型化合物A，其特征還在于基本如圖3所示的X-射線粉末衍射圖。

13.根據權利要求1所述的結晶形式，其為IIB型化合物A。