[發明專利]脂質體制劑

在審

• 申請號: 201780056778.6
• 申請日: 2017-09-14
• 公開（公告）號: CN109789093A
• 公開（公告）日: 2019-05-21
• 發明（設計）人: S·文卡特拉曼;黃瑩瑩;A·內格爾;賈亞加內什·V·納塔拉詹;尼古拉斯·丹尼爾·瑪麗·福恩;張子德;潘玠良
• 申請（專利權）人: 南洋理工大學;新加坡保健服務集團有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61P9/00;A61P35/00;A61P11/00;A61P1/00
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 徐林強;崔佳佳

1.一種包含至少一種不含膽固醇的不帶電荷的磷脂和至少一種藥劑的脂質體制劑的用途，其特征在于，用于制備治療和/或預防心血管疾病、癌癥腫瘤、肺道疾病和/或胃腸道疾病的藥物，所述至少一種不帶電荷的磷脂形成一個或多個不含膽固醇的脂質雙分子層，所述脂質雙分子層包封所述至少一種藥劑。

2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述脂質體制劑包含平均直徑為3μm或更小的脂質體。

3.如權利要求1或2的用途，其特征在于，所述脂質體的平均直徑為0.02μm至3μm。

4.如權利要求1至3中任一項所述的用途，其特征在于，所述至少一種藥劑和所述至少一種不含膽固醇的不帶電荷的磷脂的摩爾比為1：100至30：100。

5.如權利要求1至4中任一項所述的用途，其特征在于，所述至少一種不含膽固醇的不帶電荷的磷脂選自下組：磷脂酰膽堿(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、鞘磷脂、烷基醚卵磷脂，及其組合。

6.如權利要求5的用途，其特征在于，磷脂酰膽堿(PC)選自下組：1,2-二油酰基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿(DOPC)、1,2-二油酰基-sn-甘油基-O-乙基-3-磷酸膽堿、1,2-二月桂酰基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿(DLPC)、1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿(DMPC)、1,2-二棕櫚酰基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿(DPPC)、1,2-二硬脂酰-sn-甘油基-3-磷酸膽堿(DSPC)、1-棕櫚酰-2-油酰基-sn-甘油基-3-磷酸膽堿(POPC)、L-α-磷脂酰膽堿或95％卵磷脂酰膽堿(EPC)，及其組合。

7.如權利要求1至6中任一項所述的用途，其特征在于，所述至少一種藥劑選自下組：抗增殖劑、抗增殖和抗有絲分裂烷化劑、抗增殖和抗有絲分裂的抗代謝物、鉑配位絡合物、激素、非甾體類劑、對氨基苯酚衍生物、吲哚和茚乙酸、雜芳基乙酸、芳基丙酸、鄰氨基苯甲酸、烯醇式酸、金化合物、免疫抑制劑、血管生成劑、一氧化氮供體、反義寡核苷酸，及其組合。

8.如權利要求1-7中任一項的用途，其特征在于，所述至少一種藥劑不是晶體形式的。

9.如權利要求1至8中任一項所述的用途，其特征在于，所述心血管疾病選自下組：動脈粥樣硬化、冠心病、腦血管疾病、主動脈-髂動脈疾病、外周血管疾病、靜脈疾病、結構性心臟病、心肌病、慢性完全閉塞、急性心肌梗死、再狹窄和慢性肢體缺血。

10.如權利要求1至8中任一項所述的用途，其特征在于，所述癌癥腫瘤選自下組：非小細胞肺癌、淋巴母細胞白血病和卵巢癌。

11.如權利要求1至8中任一項所述的用途，其特征在于，所述肺道疾病選自下組：肺癌、囊性纖維化和慢性阻塞性肺病。

12.如權利要求1至8中任一項的用途，其特征在于，所述胃腸道疾病選自下組：克羅恩病、潰瘍性結腸炎、胃癌和結腸癌。

13.一種脂質體制劑，其特征在于，包含至少一種不含膽固醇的不帶電荷的磷脂和至少一種用于治療和/或預防心血管疾病、癌癥腫瘤，肺道疾病和/或胃腸道疾病的藥劑，其中所述至少一種不帶電荷的磷脂形成一個或多個不含膽固醇的脂質雙分子層，所述脂質雙分子層包封所述至少一種藥劑。

14.如權利要求13所述的脂質體制劑，其特征在于，所述脂質體制劑包含平均直徑為3μm或更小的脂質體。

15.如權利要求13或14的脂質體制劑，其特征在于，脂質體的平均直徑為0.02μm至3μm。