[發(fā)明專利]用于預(yù)防和/或治療與痤瘡丙酸桿菌誘導(dǎo)的炎癥相關(guān)的疾病的美克洛嗪衍生物和地克珠利衍生物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780054743.9
• 申請日: 2017-07-13
• 公開（公告）號: CN109963563A
• 公開（公告）日: 2019-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: N.杜平;V.卡爾韋茲;P.格蘭奇;A-G.馬塞林
• 申請（專利權(quán)）人: 巴黎笛卡爾大學(xué);公共救濟(jì)事業(yè)局-巴黎醫(yī)院;國家健康和醫(yī)學(xué)研究院(INSERM);國家科學(xué)研究中心;索邦大學(xué)
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K31/53;A61K45/06;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/10
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 曹立莉

1.以下通式(I)的化合物:

或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或溶劑合物，其中:

·Het為含氮雜環(huán)烷基；

·X為單鍵、(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基，特別是單鍵、(C₁-C₃)烷基或(C₁-C₃)烷氧基；

·Y為選自以下的基團(tuán)：–R₁₀C(O)NHR₁₁；–R₁₀C(O)NR₁₁；(C₁-C₆)烷基；或(C₁-C₆)烷基-芳基，其中(C₁-C₆)烷基任選取代有＝O、＝S或苯基，且其中芳基任選取代有一個或多個選自以下的取代基：氫原子、鹵素、-CN、-NO₂、-OR₁₂、-NR₁₃R₁₄、-C(O)OR₁₅、-C(O)NR₁₆R₁₇、-S(O)₂NR₁₈R₁₉、-S(O)₂R₂₀、-NHS(O)₂R₂₁、-NHC(O)R₂₂，或該芳基任選取代有選自以下的基團(tuán)：(C₁-C₆)烷基、芳基、(C₁-C₆)烷基-芳基、雜環(huán)、(C₁-C₆)烷基-雜環(huán)，所述基團(tuán)任選取代有一個或多個選自以下的基團(tuán)：鹵素、(C₁-C₆)烷基、-OR₂₃或-OC(O)R₂₄，或其中兩個相鄰的取代基與它們化學(xué)連接的碳原子一起形成雜環(huán)；

·R₁至R₄彼此獨立地為氫原子或選自以下的基團(tuán)：鹵素、-NO₂、-CN、-OR₂₅、-NR₂₆R₂₇、-C(O)OR₂₈、-S(O)₂R₂₉或任選取代有一個或多個選自以下的基團(tuán)的(C₁-C₆)烷基：鹵素或–OR₃₀；

·R₁₀至R₃₀彼此獨立地為氫原子、鹵素或選自以下的基團(tuán)：(C₁-C₆)烷基、芳基、(C₁-C₆)烷基-芳基、雜環(huán)、(C₁-C₆)烷基-雜環(huán)，所述基團(tuán)任選取代有一個或多個選自以下的基團(tuán)：鹵素、(C₁-C₆)烷基、CF₃或–OR₃₁；

·R₃₁為氫原子、鹵素或(C₁-C₆)烷基；

其用于預(yù)防和/或治療與痤瘡丙酸桿菌誘導(dǎo)的炎癥相關(guān)的疾病，特別是預(yù)防和/或治療痤瘡、牛皮癬、慢性蕁麻疹、色素性蕁麻疹、皮膚自身炎性疾病、汗腺炎或特應(yīng)性皮炎。