[發明專利]用于高溫固相肽合成的原位溶劑回收方法在審
| 申請號： | 201780053940.9 | 申請日： | 2017-04-19 |
| 公開（公告）號： | CN109715647A | 公開（公告）日： | 2019-05-03 |
| 發明（設計）人： | 喬納森·M·柯林斯 | 申請（專利權）人： | CEM有限公司 |
| 主分類號： | C07K1/04 | 分類號： | C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 美國北卡*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 脫保護 偶聯 固相肽合成 高溫固相 偶聯步驟 溶劑回收 生長肽鏈 混合物 肽合成 氨基酸 活化 排液 過量 改進 | ||
1.一種在固相肽合成中脫保護的方法，其中改進包括：
將高濃度和小體積的脫保護組合物添加至偶聯溶液、生長肽鏈和來自先前偶聯循環的任何過量的活化氨基酸的混合物中；并且
在先前循環的偶聯步驟和相繼循環的所述脫保護組合物的添加之間沒有任何排液步驟；并且
在至少30℃下使用所述偶聯溶液。
2.根據權利要求1所述的方法，其中所述脫保護組合物是有機堿。
3.根據權利要求1所述的方法，其使用Fmoc固相肽化學。
4.根據權利要求2所述的方法，其中所述脫保護溶液具有至少50體積％的有機堿濃度。
5.根據權利要求1所述的方法，其中所述脫保護組合物的添加量小于所述偶聯溶液體積的1/3。
6.一種在固相肽合成中脫保護的方法，其中改進包括：
將高濃度和小體積的脫保護組合物添加至偶聯溶液、生長肽鏈和來自先前偶聯循環的任何過量活化氨基酸的混合物中；并且
在先前循環的偶聯步驟和相繼循環的所述脫保護組合物的添加之間沒有任何排液步驟，所述排液步驟去除先前循環的偶聯溶液至少50體積％；并且
在至少30℃的溫度下使用所述偶聯溶液。
7.根據權利要求6所述的方法，其中所述脫保護組合物是有機堿。
8.根據權利要求6所述的方法，其使用Fmoc固相肽化學。
9.根據權利要求6所述的方法，其中所述脫保護溶液的濃度按體積至少為50％。
10.根據權利要求6所述的方法，其中所述脫保護組合物的添加量小于所述偶聯溶液體積的1/3。
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