[發明專利]眼用組合物

在審

• 申請號: 201780052915.9
• 申請日: 2017-08-30
• 公開（公告）號: CN109640966A
• 公開（公告）日: 2019-04-16
• 發明（設計）人: 林鄭文;凱西·科欽茨基;米切爾·A·德朗;吉爾·M·斯圖爾迪亞特;拉梅什·克里希那穆里
• 申請（專利權）人: 愛瑞制藥公司
• 主分類號: A61K31/00
• 分類號: A61K31/00
• 代理公司: 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 11258
• 代理人: 肖善強

本公開提供了一種眼用組合物，所述眼用組合物包含2,4?二甲基苯甲酸4?(3?氨基?1?(異喹啉?6?基氨基)?1?氧代丙?2?基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽；約0.01％重量/體積至約1.0％重量/體積的緩沖劑；以及約0.01％重量/體積至約10％重量/體積的張度劑。

背景技術

需要這樣的眼用組合物，其為活性藥物成分提供足夠的溶解度，同時保持活性藥物成分的穩定性并減少施用時的不適。通常，眼用組合物在生理pH或接近生理pH下施用，以便于給藥和減少施用時的不適。然而，并非所有活性藥物成分在生理pH下都可充分溶解。因此，需要既能使活性藥物成分充分溶解又能使施用時的不適最小化的組合物。

發明內容

在一個方面，本公開提供了眼用組合物，所述眼用組合物包含2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽；約0.01％重量/體積至約1.0％重量/體積的緩沖劑；以及約0.01％重量/體積至約10％重量/體積的張度劑。

在另一方面，本發明提供了眼用組合物，所述眼用組合物包含2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽；硼酸；以及甘露糖醇，其中所述組合物的pH為約4.5至約5.2。

在另一方面，本發明提供了眼用組合物，所述眼用組合物包含約0.02％重量/體積的2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽；約4.7％重量/體積的甘露糖醇；約0.05％重量/體積的硼酸；以及約0.015％重量/體積的苯扎氯銨；其中所述組合物的pH為約4.5至約5.2。

在另一方面，本發明提供了眼用組合物，所述眼用組合物包含2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽；硼酸；甘露糖醇；以及拉坦前列素。

在另一方面，本公開提供了治療眼病的方法，所述方法包括向有需要的患者的眼睛局部施用如本文所述的眼用組合物。

1.定義

除非另有定義，否則本文使用的所有技術和科學術語具有與本領域普通技術人員通常理解的含義相同的含義。在發生沖突的情況下，以本文件(包括定義)為準。下面描述了優選的方法和材料，但是與本文描述的方法和材料類似或等同的方法和材料也可以用于實踐或測試本公開。本文提及的所有出版物、專利申請、專利和其它參考文獻全文以引用方式并入。本文所公開的材料、方法和示例僅是說明性的，而并非旨在為限制性的。

如本文所用的術語“包括”、“包含”、“具有”、“可以(can)”、“含有”及其變型旨在是開放式的過渡性短語、術語或詞語，其不排除另外的操作或結構的可能性。除非上下文另外明確指出，否則不使用數量詞修飾包括單數和復數指代物。本公開還涵蓋“包含本文提供的實施方案或要素”、“由本文提供的實施方案或要素組成”和“基本上由本文提供的實施方案或要素組成”的其他實施方案，而無論是否明確闡述。

連接術語“或”包括通過該連接術語關聯的一個或多個列出要素的任何和所有組合。例如，短語“包括A或B的裝置”可以指包括A而B不存在的裝置、包括B而A不存在的裝置，或者A和B都存在的裝置。短語“A、B、......和N中的至少一者”或“A、B、......N，或其組合中的至少一者”被在最廣泛的意義上定義為表示選自由包括A、B、......和N的組的一個或多個要素，也就是說，要素A、B、......或N中的一者或多者的任意組合，包括單獨的或與其他要素中的一者或多者組合的任何一個要素，所述其他要素還可以組合地包括未列出的另外要素。