[發明專利]眼用組合物

在審

• 申請號: 201780052915.9
• 申請日: 2017-08-30
• 公開（公告）號: CN109640966A
• 公開（公告）日: 2019-04-16
• 發明（設計）人: 林鄭文;凱西·科欽茨基;米切爾·A·德朗;吉爾·M·斯圖爾迪亞特;拉梅什·克里希那穆里
• 申請（專利權）人: 愛瑞制藥公司
• 主分類號: A61K31/00
• 分類號: A61K31/00
• 代理公司: 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 11258
• 代理人: 肖善強

1.一種眼用組合物，所述眼用組合物包含：

2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽；

約0.01％重量/體積至約1.0％重量/體積的緩沖劑；以及

約0.01％重量/體積至約10％重量/體積的張度劑。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中pH為約3.5至約5.5。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，其中pH為約4.5至約5.2。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的組合物，所述組合物還包含防腐劑。

5.根據權利要求4所述的組合物，其中所述防腐劑包括苯扎氯銨。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的組合物，所述組合物還包含乳化劑。

7.根據權利要求6所述的組合物，其中所述乳化劑包括硬脂酸聚烴氧40酯、聚乙氧基化蓖麻油或它們的組合。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的組合物，其中所述張度劑包括甘露糖醇。

9.根據權利要求1-8中任一項所述的組合物，其中所述緩沖劑包括硼酸或其鹽。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的組合物，所述組合物還包含水。

11.根據權利要求1-10中任一項所述的組合物，所述組合物還包含pH調節劑。

12.根據權利要求1-11中任一項所述的組合物，其中所述2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯是二甲磺酸鹽。

13.根據權利要求1-12中任一項所述的組合物，其中所述2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽是(S)-2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽。

14.根據權利要求1-13中任一項所述的組合物，所述組合物還包含第二眼用活性化合物。

15.根據權利要求14所述的組合物，其中所述第二眼用活性化合物是前列腺素類似物。

16.根據權利要求15所述的組合物，其中所述前列腺素類似物是拉坦前列素或曲伏前列素。

17.根據權利要求1-16中任一項所述的組合物，所述組合物包含約0.02％w/v至約0.03％w/v的2,4-二甲基苯甲酸4-(3-氨基-1-(異喹啉-6-基氨基)-1-氧代丙-2-基)芐基酯或其藥學上可接受的鹽。

18.根據權利要求1-17中任一項所述的組合物，所述組合物包含約4.7％重量/體積的甘露糖醇。

19.根據權利要求1-18中任一項所述的組合物，所述組合物包含約0.05％重量/體積的硼酸。

20.根據權利要求1-19中任一項所述的組合物，所述組合物包含約0.015％重量/體積的苯扎氯銨。

21.根據權利要求16所述的組合物，所述組合物還包含0.005％重量/體積的拉坦前列素或曲伏前列素。