[發明專利]一氧化氮合酶途徑對口腔健康的調節在審
| 申請號： | 201780049653.0 | 申請日： | 2017-06-12 |
| 公開（公告）號： | CN109640957A | 公開（公告）日： | 2019-04-16 |
| 發明（設計）人： | P.R.甘古拉;J.H.薩瑟蘭 | 申請（專利權）人： | 梅哈里醫學院 |
| 主分類號： | A61K9/10 | 分類號： | A61K9/10;A61K9/14;A61K9/20;A61K9/68;A61K9/72;A61K31/519;A61P1/02;G01N33/15 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 羅文鋒;黃念 |
| 地址： | 美國田*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一氧化氮合酶 口干癥 唾液腺 預防 口腔念珠菌病 四氫生物蝶呤 口臭 藥物組合物 動物模型 口腔健康 口腔粘膜 藥物篩選 頰粘膜 牙周病 牙周炎 齲齒 裂開 潰瘍 唇部 唇炎 前藥 腮腺 治療 舌頭 施用 感染 疾病 | ||
1.治療或預防有此需要的受試者中的與口干癥和牙周病中的至少一種相關或以其為特征的疾病狀態或病癥的方法，所述方法包括將選自四氫生物蝶呤(BH4)、BH4的前藥或任何前述物質的藥學上可接受的鹽的試劑以治療有效量施用到所述受試者。
2.權利要求1的方法，其中所述BH4的前藥是墨蝶呤。
3.權利要求1的方法，包括將BH4遞送到所述受試者的唾液腺。
4.權利要求1的方法，包括將所述試劑局部施用到所述受試者的口腔。
5.權利要求1的方法，其中所述試劑以潔齒劑、膜、口腔噴霧、錠劑或樹膠施用。
6.權利要求1的方法，其中所述試劑以口腔沖洗劑、糊劑、凝膠或涂劑施用。
7.權利要求1的方法，進一步包括針對以下中的至少一種治療所述受試者：頭頸癌、干燥綜合征、糖尿病、齲齒、腮腺腫大、唇部炎癥和開裂(唇炎)、舌頭和頰粘膜炎癥或潰瘍、口腔念珠菌病、唾液腺感染(唾液腺炎)、口臭和口腔粘膜裂開和開裂。
8.權利要求1的方法，其中所述量為每kg受試者重量約3.18-635μmol試劑。
9.權利要求1的方法，其中所述量為每kg受試者重量約15.9-127μmol試劑。
10.權利要求1的方法，其中所述量為每kg受試者重量約31.8-63.5μmol試劑。
11.權利要求1的方法，其中所述量選自每kg受試者重量約31.8和約63.5μmol試劑。
12.權利要求1的方法，其中所述量為約3.2-3200μmol。
13.權利要求1的方法，其中所述量為約180-640μmol。
14.權利要求1的方法，其中所述量為約320μmol。
15. 權利要求1的方法，其中所述量有效地在所述受試者的唾液腺中達到10-1000μMBH4的濃度。
16. 權利要求1的方法，其中所述量有效地在所述受試者的唾液腺中達到50-200μM BH4的濃度。
17. 權利要求1的方法，其中所述量有效地在所述受試者的唾液腺中達到100μM BH4的濃度。
18.一種用于治療或預防與口干癥和牙周病中的至少一種相關或以其為特征的疾病狀態或病癥的藥物組合物，其包含潔齒劑、樹膠、膜、噴霧或錠劑；治療有效量的選自四氫生物蝶呤(BH4)、BH4的前藥或任何前述物質的藥學上可接受的鹽的試劑；和藥學上可接受的載體。
19.權利要求18的藥物組合物，其中所述BH4的前藥是墨蝶呤。
20.權利要求18的藥物組合物，其中所述潔齒劑選自糊劑、凝膠、漱口水、粉末和牙皂。
21.權利要求18的藥物組合物，其中所述潔齒劑是糊劑或凝膠，其包含研磨劑、表面活性劑、保濕劑和增稠劑。
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