[發(fā)明專利]含有弱酸性劑的微脂體組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201780047557.2
• 申請(qǐng)日: 2017-08-08
• 公開（公告）號(hào): CN109562068B
• 公開（公告）日: 2022-07-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃可名;陳和儒;洪基隆
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 臺(tái)灣微脂體股份有限公司;TLC生物醫(yī)藥公司
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K31/5575
• 代理公司: 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127
• 代理人: 姚亮;任默聞

1.一種傳輸載體，該傳輸載體包含在pH為4至7的水性介質(zhì)中的微脂體，其中該微脂體具有內(nèi)部空間，且該內(nèi)部空間：

1)為水性，

2)是由脂質(zhì)混合物組成的膜與該水性介質(zhì)分隔，其中該脂質(zhì)混合物含有一種或多種磷脂及中性脂質(zhì)以及基于該脂質(zhì)混合物總量的0.5％至3％的摩爾百分比的親水性聚合物共軛脂質(zhì)，其中該親水性聚合物共軛脂質(zhì)為聚乙二醇衍生的脂質(zhì)，且該聚乙二醇衍生的脂質(zhì)是選自二酰基磷脂酰膽堿、鞘磷脂、二酰基磷脂酰乙醇胺、二酰基磷脂酰絲胺酸、二酰基磷脂酰甘油、二酰基磷脂酸以及心磷脂；以及

3)含有弱酸式鹽及多質(zhì)子酸，其中該弱酸式鹽為醋酸鈉、或醋酸鉀， 且 弱酸式鹽的濃度為200mM至800mM；及該多質(zhì)子酸是選自由檸檬酸、琥珀酸、酒石酸及其組合所組成的群組，且 該多質(zhì)子酸的濃度小于50mM。

2.如權(quán)利要求1所述的傳輸載體，其中該弱酸式鹽的濃度為在400mM至800mM之間。

3.一種微脂體組合物，包含在pH為4至7的水性介質(zhì)中的微脂體，其中該微脂體具有內(nèi)部空間，以及該內(nèi)部空間：

1)為水性，

2)是由脂質(zhì)混合物組成的膜與該水性介質(zhì)分隔，其中該脂質(zhì)混合物含有一種或多種磷脂及中性脂質(zhì)以及基于該脂質(zhì)混合物總量的0.5％至3％聚乙二醇衍生的脂質(zhì)，且該聚乙二醇衍生的脂質(zhì)是選自二酰基磷脂酰膽堿、鞘磷脂、二酰基磷脂酰乙醇胺、二酰基磷脂酰絲胺酸、二酰基磷脂酰甘油、二酰基磷脂酸以及心磷脂；以及

3)含有弱酸式鹽、多質(zhì)子酸；以及弱酸性劑，其中該弱酸式鹽為醋酸鈉或醋酸鉀，且 弱酸式鹽的濃度為200mM至800mM；其中該多質(zhì)子酸是選自由檸檬酸、琥珀酸、酒石酸及其組合所組成的群組，該多質(zhì)子酸的濃度小于50mM。

4.如權(quán)利要求3所述的微脂體組合物，其中該聚乙二醇衍生的脂質(zhì)為基于該脂質(zhì)混合物總量的0.5％至1％。

5.如權(quán)利要求3所述的微脂體組合物，其中該弱酸式鹽的濃度為在400mM至800mM之間。

6.如權(quán)利要求3所述的微脂體組合物，其中該多質(zhì)子酸的濃度在0.01mM至5mM之間。

7.如權(quán)利要求6所述的微脂體組合物，其中該多質(zhì)子酸的濃度在0.1mM至3mM之間。

8.如權(quán)利要求7所述的微脂體組合物，其中該多質(zhì)子酸的濃度在1.5mM至2.5mM之間。

9.如權(quán)利要求3所述的微脂體組合物，其中該弱酸性劑與該微脂體組合物的脂質(zhì)含量的摩爾比為至少0.001:1。

10.如權(quán)利要求9所述的微脂體組合物，其中該弱酸性劑與該微脂體組合物的脂質(zhì)含量的摩爾比為自0.001:1至0.05:1。

11.如權(quán)利要求3所述的微脂體組合物，其中該弱酸性劑為花生四烯酸代謝物。

12.如權(quán)利要求3所述的微脂體組合物，其中該弱酸性劑為前列腺素。