[發明專利]純化CENICRIVIROC和用于制備CENICRIVIROC的純化中間體

在審

• 申請號: 201780047477.7
• 申請日: 2017-06-21
• 公開（公告）號: CN109862890A
• 公開（公告）日: 2019-06-07
• 發明（設計）人: N·莫拉;P·菲亞辛薩
• 申請（專利權）人: 妥必徠療治公司
• 主分類號: A61K31/395
• 分類號: A61K31/395;A61K31/403
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種化合物8-(4-(2-丁氧基乙氧基)苯基)-1-異丁基-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜環辛四烯-5-羧酸(化合物II-OH)，所述化合物包含下列中的一種或多種：

(a)約≤0.50％至約≥0.30％或約≤0.01％的8-(4-(2-乙氧基乙氧基)苯基)-1-異丁基-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜環辛四烯-5-羧酸(化合物II-OH-A)；

(b)約≤0.50％至約≥0.30％或約≤0.01％的1-異丁基-8-(4-(2-丙氧基乙氧基)苯基)-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜環辛四烯-5-羧酸(化合物II-OH-B)；

(c)約≤0.50％至約≥0.30％的4,4'-雙(2-丁氧基乙氧基)聯苯(化合物VII)；以及

(d)約≤0.50％至約≥0.30％或約≤0.01％的8,8'-(4-(2-丁氧基乙氧基)-1,3-亞苯基)雙(1-異丁基-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜環辛四烯-5-羧酸)(化合物VIII)；并且任選地還包含下列中的一種或兩種

約≤0.50％的8-(4-丁氧基苯基)-1-異丁基-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜環辛四烯-5-羧酸(化合物II-OH-C)；以及

約≤0.50％的8-(4-(2-丁氧基乙氧基)苯基)-1-丁基-1,2,3,4-四氫苯并[b]氮雜環辛四烯-5-羧酸(化合物IX)。

2.根據權利要求1所述的化合物，包含下列中的一種或兩種：

(a)約≤0.50％至約≥0.30％的化合物II-OH-A；以及

(b)約≤0.50％至約≥0.30％的化合物II-OH-B；并且任選地還包含約≤0.50％的化合物II-OH-C。

3.根據權利要求1所述的化合物，包含：

(a)約≤0.50％至約≥0.30％的化合物II-OH-A；

(b)約≤0.50％至約≥0.30％的化合物II-OH-B；以及

(c)約≤0.50％的化合物II-OH-C。

4.根據權利要求1所述的化合物，包含下列中的一種或兩種：

(a)約≤0.01％的化合物II-OH-A；以及

(b)約≤0.01％的化合物II-OH-B；并且任選地還包含約≤0.10％的化合物II-OH-C。

5.根據權利要求1所述的化合物，包含：

(a)約≤0.01％的化合物II-OH-A；

(b)約≤0.01％的化合物II-OH-B；以及

(c)約≤0.10％的化合物II-OH-C。

6.根據權利要求1所述的化合物，包含下列中的一種或兩種：

(a)約≤0.50％至約≥0.30％的化合物VII；以及

(b)約≤0.50％至約≥0.30％的化合物VIII；并且任選地還包含約≤0.50％的化合物IX。

7.根據權利要求1所述的化合物，包含：

(a)約≤0.50％至約≥0.30％的化合物VII；

(b)約≤0.50％至約≥0.30％的化合物VIII；以及

(c)約≤0.50％的化合物IX。

8.根據權利要求1所述的化合物，包含約≤0.01％的化合物VIII，并且任選地還包含下列中的一種或兩種

約≤0.05％的化合物VII，以及

約≤0.15％的化合物IX。

9.根據權利要求1所述的化合物，包含：

(a)約≤0.05％的化合物VII；

(b)約≤0.01％的化合物VIII；以及

(c)約≤0.15％的化合物IX。

10.根據權利要求1所述的化合物，包含約≤0.50％至約≥0.30％的化合物II-OH-A。

11.根據權利要求1所述的化合物，包含≤0.01％的化合物II-OH-A。