[發(fā)明專利]制備脂質(zhì)體的方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780047019.3
• 申請日: 2017-08-01
• 公開（公告）號: CN109562067A
• 公開（公告）日: 2019-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: I·雅韋里;K·內(nèi)拉雅潘
• 申請（專利權(quán)）人: 庫里爾克思股份有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/19;A61K9/16;A61K31/165;A61K38/40;A61K31/352;A61K38/13;C07K16/32;C07K16/24
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司 72002
• 代理人: 王健

1.一種脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其包含與多個脂質(zhì)體的疏水性膜區(qū)域非共價結(jié)合的多個抗體分子。

2.權(quán)利要求1的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其不含共價綴合的抗體分子。

3.權(quán)利要求1的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其中脂質(zhì)與抗體的摩爾比為約50或更低。

4.權(quán)利要求1的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其中所述多個脂質(zhì)體懸浮在水性介質(zhì)中。

5.權(quán)利要求4的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其中所述水性介質(zhì)中抗體的濃度為至少約5mg/mL。

6.權(quán)利要求1的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其是凍干的。

7.權(quán)利要求1的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其中所述多個脂質(zhì)體包含大豆磷脂酰膽堿。

8.權(quán)利要求1的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其中所述組合物包含海藻糖。

9.權(quán)利要求1的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其基本上不含不與多個脂質(zhì)體的疏水性膜區(qū)域結(jié)合的抗體分子。

10.權(quán)利要求1的脂質(zhì)體包封的抗體組合物，其中所述抗體是曲妥珠單抗或阿達木單抗。

11.一種制備脂質(zhì)體包封的抗體組合物的方法，所述方法包含以下步驟：

(a)提供凍干或溶解的抗體和脂質(zhì)體的水性懸浮液；

(b)使所述抗體與所述脂質(zhì)體的水性懸浮液接觸，從而使所述抗體與脂質(zhì)體的疏水性膜區(qū)域結(jié)合。

12.權(quán)利要求11的方法，還包含：

(c)將未結(jié)合的抗體與脂質(zhì)體結(jié)合的抗體分離。

13.權(quán)利要求12的方法，還包含：

(d)將所述脂質(zhì)體包封的抗體組合物凍干。

14.權(quán)利要求11的方法，其中在加入抗體后，在不進一步使用均質(zhì)化、剪切、微流化或過濾的情況下進行步驟(b)。

15.權(quán)利要求11的方法，其中至少60％的抗體被包封。

16.權(quán)利要求11的方法，其中所述脂質(zhì)體包含大豆磷脂酰膽堿，并且所述抗體是曲妥珠單抗或阿達木單抗。

17.權(quán)利要求11的方法，其中所述抗體不暴露于洗滌劑或有機溶劑，并且其中不使用滲透或pH梯度、或者不使用將脂質(zhì)體的水性懸浮液凍融來將所述抗體加載到脂質(zhì)體中。