[發明專利]作為肝細胞癌治療劑的龍葵皂苷B及其衍生物

在審

• 申請號: 201780046877.6
• 申請日: 2017-05-27
• 公開（公告）號: CN109496153A
• 公開（公告）日: 2019-03-19
• 發明（設計）人: R·約翰安托;L·雷格納斯
• 申請（專利權）人: 印度政府生物技術部獨立機構拉吉夫甘地生物技術中心
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅;李渤

1.一種用于治療肝細胞癌的組合物，其中所述組合物包含：藥學上有效量的龍葵皂苷B，其置于藥物載體中。

2.一種提高龍葵皂苷B組合物的穩定性的方法，其包括向龍葵皂苷B組合物添加脯氨酸的步驟。

3.一種用于抑制腫瘤生長的組合物，其中所述組合物包含：藥學上有效量的龍葵皂苷B，其置于藥物載體中。

4.一種通過誘導細胞凋亡、自噬、下調MAPK途徑、下調mTOR途徑或其組合來治療肝癌的龍葵皂苷B組合物，其中所述龍葵皂苷B組合物包含：藥學上有效量的龍葵皂苷B，其置于藥物載體中。

5.一種用于治療肝臟疾病的組合物，其中所述組合物包含：藥學上有效量的龍葵皂苷B，其置于藥物載體中。

6.一種用作治療肝臟疾病的藥物的龍葵皂苷B組合物，其中所述組合物包含：藥學上有效量的龍葵皂苷B，其置于藥物載體中。

7.權利要求5至6中任一項所述的組合物，其中所述肝臟疾病是肝癌、肝臟硬化、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、肝硬化或原發性膽汁性膽管炎。

8.權利要求4或7所述的組合物，其中所述肝癌是肝細胞癌(HCC)、纖維板層癌、肝膽管型癌癥(膽管癌)、血管肉瘤或肝母細胞瘤。

9.權利要求1-6中任一項所述的組合物，其中所述龍葵皂苷B的濃度范圍約為0.05至150mg/kg體重，優選為5至80mg/kg體重，更優選為10至50mg/kg體重和最優選為約10mg/kg體重。

10.權利要求1-6中任一項所述的組合物，還包含置于藥物載體中的索拉非尼。

11.權利要求1-6中任一項所述的組合物，還包含置于藥物載體中的氯喹。

12.權利要求1-6中任一項所述的組合物，還包含置于藥物載體中的自噬抑制劑。

13.權利要求1或3-14中任一項所述的組合物，還包含脯氨酸，優選脯氨酸寡聚物，最優選游離脯氨酸。

14.權利要求1-15中任一項所述的組合物，其中還包含一種或多種谷胱甘肽，任選一種或多種谷胱甘肽寡聚物。

15.權利要求1-16中任一項所述的組合物，還包含植物螯合肽。

16.權利要求1-17中任一項所述的組合物，其中所述龍葵皂苷B的濃度為0.66μM至2mM，優選為0.066至1.32mM，和最優選為0.132至1.05mM。