[發(fā)明專利]作為JAK抑制劑雜環(huán)化合物，該化合物的鹽類及其治療用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780044794.3
• 申請日: 2017-07-25
• 公開（公告）號: CN109790158B
• 公開（公告）日: 2022-06-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊亨英;匡勝;李仕偉;吳魁旺;李庶心
• 申請（專利權(quán)）人: 蘇州隆博泰藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/395;A61P17/00;A61P35/00;A61P37/00
• 代理公司: 北京精金石知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11470
• 代理人: 姜艷華

1.式(Ⅱ)的化合物，

或其藥學(xué)上可接受的鹽；

其中：

X選自-CONH-R⁴或-CN，n選自1；

當(dāng)X為-CONH-R⁴時(shí)，R⁴為氫或C₁-C₆烷基，并可被鹵原子任意取代；

選自

R¹、R²與其相連的碳原子形成

X₁為N或-CR⁵；

R⁵為H；

選自

R¹、R²與其相連的碳原子形成

X₁為N或-CR⁵；

R⁵為H；

當(dāng)X為-CN時(shí)，

選自

這時(shí)R¹、R²與其相連的碳原子形成

X₁為N或-CR⁵；

R⁵為H。

2.化合物，所述化合物選自以下結(jié)構(gòu)：

2-(4-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-1,1-二氧代四氫-2H-硫代吡喃-4-基)乙腈；

2-(4-(4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-1,1-二氧代四氫-2H-硫代吡喃-4-基)乙腈；

2-(4-(4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)-1,1-二氧代四氫-2H-硫代吡喃-4-基)乙腈；

2-(4-(4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)-1,1-二氧代四氫-2H-硫代吡喃-4-基)乙酰胺；

2-(4-(4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)-1,1-二氧代四氫-2H-硫代吡喃-4-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺；

2-(4-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-1,1-二氧代四氫-2H-硫代吡喃-4-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺；

2-(4-(4-(7H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-1,1-二氧代四氫-2H-硫代吡喃-4-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺；

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

3.一種藥物組合物，其包括根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及藥學(xué)上可接受的載體。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的化合物在制備治療JAK激酶相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于是在制備治療自身免疫疾病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、皮膚病、多發(fā)性硬化、銀屑性關(guān)節(jié)炎、炎性腸病或者重癥肌無力的藥物中的應(yīng)用。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于是在制備治療牛皮蘚的藥物中的應(yīng)用。