[發(fā)明專利]具有改善的含量均勻性的包括含鹽酸坦索羅辛的緩釋丸粒的口服藥物制劑有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201780043959.5 | 申請(qǐng)日： | 2017-07-14 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN109475503B | 公開（公告）日： | 2021-09-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 金炯序;趙正賢;金唇哲;金用鎰;樸宰賢;禹鐘守 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 韓美藥品株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/16 | 分類號(hào)： | A61K9/16;A61K47/38;A61K9/50;A61K31/18;A61K9/00 |
| 代理公司： | 北京市中倫律師事務(wù)所 11410 | 代理人： | 楊黎峰;鐘錦舜 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 具有 改善 含量 均勻 包括 鹽酸 坦索羅辛 緩釋丸粒 口服 藥物制劑 | ||
1.一種制備口服藥物制劑的方法，所述方法包括：
混合和粉碎包括相對(duì)于1重量份的鹽酸坦索羅辛為10重量份至300重量份的聚乙酸乙烯酯、5重量份至250重量份的羥丙基甲基纖維素和1重量份至450重量份的稀釋劑以及包括基于上述成分的總重量計(jì)為25重量％至65重量％的蒸餾水的混合物，以形成顆粒，
其中，所述口服藥物制劑包括含鹽酸坦索羅辛的緩釋丸粒，所述緩釋丸粒包含鹽酸坦索羅辛和藥學(xué)上可接受的添加劑，
其中，相對(duì)于總緩釋丸粒，所述緩釋丸粒包含50重量％至100重量％的粒度為0.50mm至0.85mm的顆粒和小于15重量％的粒度小于0.50mm的顆粒。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，相對(duì)于1重量份的鹽酸坦索羅辛，所述緩釋丸粒包含10重量份至300重量份的聚乙酸乙烯酯、5重量份至250重量份的羥丙基甲基纖維素和1重量份至450重量份的稀釋劑，并且使用相對(duì)于上述成分的總重量25重量％至65重量％的蒸餾水來制備所述緩釋丸粒。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述緩釋丸粒包含小于50％的粒度為0.85mm以上的顆粒。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述羥丙基甲基纖維素的粘度為10,000cPs至100,000cPs。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述稀釋劑選自由乳糖、微晶纖維素、二堿式磷酸鈣、二水合二堿式磷酸鈣、三堿式磷酸鈣及其組合所組成的組。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述緩釋丸粒被另外用緩釋包衣劑包衣。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述緩釋包衣劑是聚合物包衣材料或腸溶包衣材料。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述口服藥物制劑是包含所述緩釋丸粒的膠囊形式。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，根據(jù)作為美國藥典USP中的溶出度試驗(yàn)第2法的槳法在37±0.5℃、pH1.2的500mL水性緩沖溶液中以100rpm進(jìn)行溶出試驗(yàn)2小時(shí)時(shí)，所述口服藥物制劑的鹽酸坦索羅辛的溶出率為13％至34％，溶出率偏差為4.0％以下。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中每單位劑型包含0.2mg至0.8mg的鹽酸坦索羅辛。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述口服藥物制劑用于治療良性前列腺增生。
12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，所述方法還包括：
用球化器以600rpm至800rpm的轉(zhuǎn)速將形成的顆粒球化15分鐘至35分鐘，以獲得丸粒。
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