[發明專利]PDE-4抑制劑的局部配制品以及它們的使用方法

在審

• 申請號: 201780042902.3
• 申請日: 2017-06-07
• 公開（公告）號: CN109475555A
• 公開（公告）日: 2019-03-15
• 發明（設計）人: 阿穆布瑞什·維亞斯;竹本誠二;秋元義浩
• 申請（專利權）人: 德馬特科學有限公司;衛材R&D管理有限公司;阿穆布瑞什·維亞斯;竹本誠二;秋元義浩
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;C07D239/72;A61P17/00
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 康艷青;姚開麗

1.一種局部配制品，該局部配制品包含有效量的由式(I)表示的化合物、其鹽或其水合物，

其中R表示羥基、任選地被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基、或任選地被C1-6烷基取代的氨基；

溶劑；以及堿，其中該局部配制品包含按重量計大于約30％的溶劑。

2.如權利要求1所述的局部配制品，其中該堿的量是按該局部配制品的重量計約0.001％至小于約10％。

3.如權利要求1所述的局部配制品，其中該由式(I)表示的化合物的量是按該局部配制品的重量計約0.2％至約0.9％。

4.如權利要求1所述的局部配制品，其中該由式(I)表示的化合物的量是按該局部配制品的重量計約0.5％。

5.如權利要求1所述的局部配制品，該局部配制品進一步包含吸收促進劑、防滲出劑、水或它們的組合。

6.如權利要求5所述的局部配制品，其中該防滲出劑是兩種或更多種防滲出劑。

7.如權利要求5所述的局部配制品，其中該防滲出劑的總量是按該局部配制品的重量計大于約40％。

8.如權利要求5所述的局部配制品，其中該吸收促進劑的量是按該局部配制品的重量計約5％至約20％。

9.如權利要求5所述的局部配制品，其中該溶劑和該吸收促進劑的和是按該局部配制品的重量計約35％至約70％。

10.如權利要求1所述的局部配制品，其中該堿選自下組，該組由以下組成：凡士林、石蠟、液體石蠟、微晶蠟、巴西棕櫚蠟、白蜂蠟以及它們的任何組合。

11.如權利要求1所述的局部配制品，其中該溶劑選自下組，該組由以下組成：平均分子量為約200至約600的聚乙二醇、二丙二醇、芐醇、聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯、二乙二醇單乙醚、丙二醇、聚氧乙烯油基醚、聚氧乙烯辛基苯基醚、聚氧乙烯月桂基醚、聚氧乙烯蓖麻油、油酸以及它們的任何組合。

12.如權利要求1所述的局部配制品，其中該溶劑是平均分子量為約200至約600的聚乙二醇。

13.如權利要求1所述的局部配制品，其中該溶劑是平均分子量為約400的聚乙二醇。

14.如權利要求5所述的局部配制品，其中該吸收促進劑選自下組，該組由以下組成：肉豆蔻酸異丙酯、肉豆蔻酸乙酯、肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、棕櫚酸異丙酯、棕櫚酸異硬脂基酯、異硬脂酸異丙酯、硬脂酸丁酯、油酸乙酯、油酸癸酯、癸二酸二異丙酯、癸二酸二乙酯、己二酸二異丙酯、己二酸二乙酯、鄰苯二甲酸二乙酯以及它們的任何組合。

15.如權利要求5所述的局部配制品，其中該防滲出劑選自下組，該組由以下組成：平均分子量為1000至50000的聚乙二醇、聚氧乙烯氫化蓖麻油、硬脂酸、油酸、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、脫水山梨糖醇單油酸酯、脫水山梨糖醇倍半油酸酯、脫水山梨糖醇三油酸酯、脂肪酸的甘油酯以及它們的任何組合。

16.如權利要求5所述的局部配制品，其中該防滲出劑是平均分子量為約3600至約4400的聚乙二醇。

17.如權利要求5所述的局部配制品，其中該防滲出劑是平均分子量為約4000的聚乙二醇。

18.如權利要求15所述的局部配制品，其中這些脂肪酸的甘油酯選自下組，該組由以下組成：單硬脂酸甘油酯40-55；甘油單酯和甘油二酯；硬脂酸單甘油酯、二甘油酯或三甘油酯；異硬脂酸二甘油酯；聚蓖麻酸六甘油酯；以及它們的任何組合。