[發明專利]PET成像免疫調節劑

有效

• 申請號: 201780042462.1
• 申請日: 2017-05-17
• 公開（公告）號: CN109414514B
• 公開（公告）日: 2022-03-11
• 發明（設計）人: D·J·唐納利;K·M·博伊;Y·張;J·金;A·佩納
• 申請（專利權）人: 百時美施貴寶公司
• 主分類號: A61K51/08
• 分類號: A61K51/08;A61K101/02
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.式(III)化合物或其藥用鹽：

2.式(V)化合物或其藥用鹽：

3.權利要求1或2的化合物在制備用于獲得權利要求1或2的化合物的圖像的藥物中的用途，其中獲得化合物的圖像包括：

a)向受試者施用所述化合物；和

b)通過正電子發射斷層攝影術(PET)掃描使所述化合物的體內分布成像。

4.權利要求3的用途，其中權利要求1或2的化合物的成像分布指示存在或不存在疾病。

5.權利要求1或2的化合物在制備用于監測受試者的疾病的進展的藥物中的用途，其中監測疾病的進展包括：

(a)向有此需要的受試者施用權利要求1或2的化合物，其在第一時間點結合與所述疾病的存在相關的靶標分子且獲得所述受試者的至少一部分的圖像以確定患病的細胞或組織的量；和

(b)在一個或多個后續時間點向所述受試者施用權利要求1或2的化合物且在每個時間點獲得所述受試者的至少一部分的圖像；其中所述患病的細胞或組織在每個時間點的尺寸和位置指示所述疾病的進展。

6.權利要求1或2的化合物在制備用于量化受試者的患病的細胞或組織的藥物中的用途，其中量化患病的細胞或組織包括：

(a)向具有患病的細胞或組織的受試者施用權利要求1或2的化合物，其與位于所述患病的細胞或組織中的靶標分子結合；和

(b)檢測所述患病的細胞或組織中¹⁸F的放射性發射，其中所述患病的細胞或組織中所述放射性發射的水平和分布是所述患病的細胞或組織的量化測量。

7.權利要求6的用途，其中所述疾病選自實體癌、造血系統癌癥、血液癌癥、自身免疫疾病、神經變性疾病、心血管疾病和病原性感染。

8.權利要求1或2的化合物在制備用于獲得表達PD-L1的組織或細胞的量化圖像的藥物中的用途，其中獲得量化圖像包括使所述細胞或組織與權利要求1或2的化合物接觸，所述化合物結合PD-L1且使用正電子發射斷層攝影術(PET)檢測或量化表達PD-L1的組織。

9.權利要求1或2的化合物在制備用于篩選用于治療疾病的藥物的藥物中的用途，其中篩選藥物包括以下步驟：

(a)在存在和不存在候選藥物的情況下使表達PD-L1的細胞與權利要求1或2的化合物接觸，所述化合物結合PD-L1；和

(b)在存在和不存在所述候選藥物的情況下使用正電子發射斷層攝影術(PET)使所述細胞成像，

其中放射性發射的量在所述候選藥物存在下的減少表明所述藥物結合PD-L1。

10.一種藥物組合物，其包含權利要求1或2的化合物。

11.抗PD-L1 Millamolecule在制備用于制備權利要求1或2的化合物的試劑盒中的用途，其中所述試劑盒進一步包括制備權利要求1或2的化合物的說明書。