[發(fā)明專利]用于早期沙卡布曲中間體的新方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780041934.1
• 申請日: 2017-06-30
• 公開（公告）號: CN109415308B
• 公開（公告）日: 2022-09-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: F·K·克倫貝克-萊尼克;T·卡普菲爾
• 申請（專利權(quán)）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: C07C269/06
• 分類號: C07C269/06;C07C271/18
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 宋衛(wèi)霞;黃革生

1.一種用于通過以下方法制備具有式(II)的化合物或其鹽的方法

其中R1是氮保護(hù)基團(tuán)，該氮保護(hù)基團(tuán)選自：

C₁-C₆-烷基，其是未取代的或被三-C₁-C₆-烷基甲硅烷基C₁-C₇-烷氧基、C₆-C₁₀-芳基或雜環(huán)基團(tuán)單取代、二取代、或三取代，所述雜環(huán)基團(tuán)是具有5至14個(gè)環(huán)原子以及1至4個(gè)獨(dú)立地選自N、O、S、S(O)或S(O)₂的雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)的環(huán)系統(tǒng)；其中該C₆-C₁₀-芳基或該雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)殘基取代，該殘基選自由以下各項(xiàng)組成的組：C₁-C₇-烷基、羥基、C₁-C₇-烷氧基、C₂-C₈-烷酰基-氧基、鹵素、硝基、氰基、和CF₃；

C₁-C₁₀-烯氧基羰基；C₁-C₆-烷基羰基；C₆-C₁₀-芳基羰基；C₁-C₆-烷氧基羰基；C₆-C₁₀-芳基-C_1-C₆-烷氧基羰基；烯丙基；肉桂基；磺酰基；次磺酰基；琥珀酰亞胺基，和SiR11R12R13基團(tuán)，其中R11、R12和R13彼此獨(dú)立地是C₁-C₇-烷基、C₆-C₁₀-芳基或苯基-C_1-C₄-烷基，

該以下方法包括使具有式(III)的化合物或其鹽，

其中R1是氮保護(hù)基團(tuán)，該氮保護(hù)基團(tuán)選自：

C₁-C₆-烷基，其是未取代的或被三-C₁-C₆-烷基甲硅烷基C₁-C₇-烷氧基、C₆-C₁₀-芳基或雜環(huán)基團(tuán)單取代、二取代、或三取代，所述雜環(huán)基團(tuán)是具有5至14個(gè)環(huán)原子以及1至4個(gè)獨(dú)立地選自N、O、S、S(O)或S(O)₂的雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)的環(huán)系統(tǒng)；其中該C₆-C₁₀-芳基或該雜環(huán)基團(tuán)是未取代的或被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)殘基取代，該殘基選自由以下各項(xiàng)組成的組：C₁-C₇-烷基、羥基、C₁-C₇-烷氧基、C₂-C₈-烷酰基-氧基、鹵素、硝基、氰基、和CF₃；

C₁-C₁₀-烯氧基羰基；C₁-C₆-烷基羰基；C₆-C₁₀-芳基羰基；C₁-C₆-烷氧基羰基；C₆-C₁₀-芳基-C_1-C₆-烷氧基羰基；烯丙基；肉桂基；磺酰基；次磺酰基；琥珀酰亞胺基，和SiR11R12R13基團(tuán)，其中R11、R12和R13彼此獨(dú)立地是C₁-C₇-烷基、C₆-C₁₀-芳基或苯基-C_1-C₄-烷基，

并且R2選自：N,O-二甲基羥基氨基(N(Me)OMe)、二甲基氨基、嗎啉基、咪唑基、-O-甲基、-O-乙基、氯、溴、新戊酰基和乙酰基，

與聯(lián)苯金屬試劑反應(yīng)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述式(II)的化合物是具有式(II-a)的化合物

且式(III)的化合物是具有式(III-a)的化合物，