[發(fā)明專利]前列腺素E合成酶抑制劑及使用其的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201780040636.0 | 申請日： | 2017-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN109563053B | 公開（公告）日： | 2023-02-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 戰(zhàn)長國;鄭方;丁凱;周子元 | 申請（專利權(quán)）人： | 肯塔基大學(xué)研究基金會 |
| 主分類號： | C07D239/60 | 分類號： | C07D239/60;A61K31/427;A61K31/513 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002 | 代理人： | 羅達;安玉 |
| 地址： | 美國肯*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 前列腺素 合成 抑制劑 使用 方法 | ||
1.下式的前列腺素E合酶抑制劑：
或其藥學(xué)上可接受的鹽；
其中R1選自鹵素、Me、OMe、OEt、NO2、和OH；
其中R2選自
其中R3選自H和Me；和
其中X選自O(shè)或S；
其中R2的烴鏈中的第一個碳是R2的連接位點。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列腺素E合酶抑制劑，其中R1選自：Cl、Br、I、Me、OMe、OEt、NO2、和OH。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列腺素E合酶抑制劑，其具有選自以下的化學(xué)式：
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列腺素E合酶抑制劑，其具有下式：
5.下式的前列腺素E合酶抑制劑：
6.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-5中任一項所述的前列腺素E合酶抑制劑和藥學(xué)上可接受的載體。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其還包含：
第二化合物或組合物，其具有微粒體前列腺素E合酶-1(mPGES-1)抑制活性、具有抗炎活性、可用于治療炎性病癥、可用于治療與炎癥和/或炎性病癥有關(guān)的癥狀，或它們的組合。
8.試劑盒，其包含權(quán)利要求1-5中任一項所述的前列腺素E合酶抑制劑和用于施用所述化合物的裝置。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的試劑盒，其還包括：
第二化合物或組合物，或治療裝置，所述治療裝置具有mPGES-1抑制活性、抗炎活性、可用于治療炎性病癥、和/或可用于治療與炎癥和/或炎性病癥相關(guān)的癥狀。
10.權(quán)利要求1-5中任一項所述的前列腺素E合酶抑制劑在制備用于治療個體炎癥的藥物中的用途。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其中所述藥物用于治療炎性病癥或其癥狀。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的用途，其中所述炎性病癥選自炎癥、發(fā)熱、疼痛和它們的組合。
13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其中所述化合物抑制mPGES-1。
14.權(quán)利要求1-5中任一項所述的前列腺素E合酶抑制劑在制備用于治療個體癌癥、中風(fēng)、骨病和它們的組合的藥物中的用途。
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