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[發(fā)明專利]前列腺素E合成酶抑制劑及使用其的方法有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201780040636.0 申請日: 2017-06-28
公開(公告)號: CN109563053B 公開(公告)日: 2023-02-28
發(fā)明(設(shè)計)人: 戰(zhàn)長國;鄭方;丁凱;周子元 申請(專利權(quán))人: 肯塔基大學(xué)研究基金會
主分類號: C07D239/60 分類號: C07D239/60;A61K31/427;A61K31/513
代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002 代理人: 羅達;安玉
地址: 美國肯*** 國省代碼: 暫無信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 前列腺素 合成 抑制劑 使用 方法
【權(quán)利要求書】:

1.下式的前列腺素E合酶抑制劑:

或其藥學(xué)上可接受的鹽;

其中R1選自鹵素、Me、OMe、OEt、NO2、和OH;

其中R2選自

其中R3選自H和Me;和

其中X選自O(shè)或S;

其中R2的烴鏈中的第一個碳是R2的連接位點。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列腺素E合酶抑制劑,其中R1選自:Cl、Br、I、Me、OMe、OEt、NO2、和OH。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列腺素E合酶抑制劑,其具有選自以下的化學(xué)式:

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的前列腺素E合酶抑制劑,其具有下式:

5.下式的前列腺素E合酶抑制劑:

6.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1-5中任一項所述的前列腺素E合酶抑制劑和藥學(xué)上可接受的載體。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物,其還包含:

第二化合物或組合物,其具有微粒體前列腺素E合酶-1(mPGES-1)抑制活性、具有抗炎活性、可用于治療炎性病癥、可用于治療與炎癥和/或炎性病癥有關(guān)的癥狀,或它們的組合。

8.試劑盒,其包含權(quán)利要求1-5中任一項所述的前列腺素E合酶抑制劑和用于施用所述化合物的裝置。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的試劑盒,其還包括:

第二化合物或組合物,或治療裝置,所述治療裝置具有mPGES-1抑制活性、抗炎活性、可用于治療炎性病癥、和/或可用于治療與炎癥和/或炎性病癥相關(guān)的癥狀。

10.權(quán)利要求1-5中任一項所述的前列腺素E合酶抑制劑在制備用于治療個體炎癥的藥物中的用途。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途,其中所述藥物用于治療炎性病癥或其癥狀。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的用途,其中所述炎性病癥選自炎癥、發(fā)熱、疼痛和它們的組合。

13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途,其中所述化合物抑制mPGES-1。

14.權(quán)利要求1-5中任一項所述的前列腺素E合酶抑制劑在制備用于治療個體癌癥、中風(fēng)、骨病和它們的組合的藥物中的用途。

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