[發明專利](+)表兒茶素及其類似物的用途

在審

• 申請號: 201780038942.0
• 申請日: 2017-06-21
• 公開（公告）號: CN109415400A
• 公開（公告）日: 2019-03-01
• 發明（設計）人: 桑迪普·杜加爾;弗雷德里克·喬治·施賴納;索杜塔·森
• 申請（專利權）人: 斯法爾制藥私人有限公司
• 主分類號: C07H17/06
• 分類號: C07H17/06;A61K31/00;C07D311/74;C07D311/62;C07D311/64
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司 11112
• 代理人: 孫微;金小芳

1.(+)-表兒茶素在電子傳遞鏈中的用途。

2.根據權利要求1所述的(+)-表兒茶素在電子傳遞鏈復合物IV中的用途。

3.(+)-表兒茶素用于治療與電子傳遞鏈相關的病癥/疾病的用途。

4.根據權利要求1至3所述的(+)-表兒茶素的用途；所述用途基于(+)-表兒茶素對以下疾病的作用：認知功能受損、諸如阿爾茨海默氏病或Leigh綜合征之類的神經退行性疾病、肌張力障礙、肌肉減少癥、衰老心肌病或其他與線粒體功能障礙相關的疾病、缺血性血管疾病、免疫缺陷狀態、共濟失調、肺部炎癥和纖維化、嬰兒腦肌病、癲癇、腓骨肌萎縮癥、胰腺外分泌功能不全、傷口愈合受損、癌細胞生長。

5.式(I)的(+)表兒茶素的類似物，

其中A和B獨立地為OR₁，并且C和D獨立地為OH；其中R¹獨立地為C₁至C₁₀低級直鏈或支鏈無環烷基或環狀烷基，或R¹選自包括羥基丁酸、二氯乙酸、苯基丁酸、丙戊酸的組中。

6.根據權利要求5所述的式(I)的(+)表兒茶素的類似物，其中B為OR₁，并且A、C和D獨立地為OH；其中R¹獨立地為C₁至C₁₀低級直鏈或支鏈無環烷基或環狀烷基，或R¹選自包括羥基丁酸、二氯乙酸、苯基丁酸、丙戊酸的組中。

7.根據權利要求5所述的式I的化合物，其中所述化合物選自包括以下化合物的組中：

i.(2S.3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,7-二羥基苯并二氫吡喃-5-基辛酸酯；

ii.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,5-二羥基苯并二氫吡喃-7-基辛酸酯；

iii.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3-羥基苯并二氫吡喃-5,7-二基二辛酸酯；

iv.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,7-二羥基苯并二氫吡喃-5-基庚酸酯；

v.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,5-二羥基苯并二氫吡喃-7-基庚酸酯；

vi.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3-羥基苯并二氫吡喃-5,7-二基二庚酸酯；

vii.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,7-二羥基苯并二氫吡喃-5-基癸酸酯；

viii.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,5-二羥基苯并二氫吡喃-7-基癸酸酯；

ix.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3-羥基苯并二氫吡喃-5,7-二基雙(癸酸酯)；

x.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3-羥基苯并二氫吡喃-5,7-二基雙(2-丙基戊酸酯)；

xi.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,7-二羥基苯并二氫吡喃-5-基2-丙基戊酸酯；

xii.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,5-二羥基苯并二氫吡喃-7-基2-丙基戊酸酯；

xiii.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3-羥基-5-((3-苯基丙酰基)氧基)苯并二氫吡喃-7-基4-苯基丁酸酯；

xiv.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,7-二羥基苯并二氫吡喃-5-基3-苯基丙酸酯；

xv.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,5-二羥基苯并二氫吡喃-7-基4-苯基丁酸酯；

xvi.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3-羥基苯并二氫吡喃-5,7-二基雙(2,2-二氯乙酸酯)；

xvii.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,7-二羥基苯并二氫吡喃-5-基2,2-二氯乙酸酯；

xviii.(2S,3S)-2-(3,4-二羥基苯基)-3,5-二羥基苯并二氫吡喃-7-基2,2-二氯乙酸酯。