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[發(fā)明專利]鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑的晶型有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201780032964.6 申請日: 2017-05-27
公開(公告)號: CN109476624B 公開(公告)日: 2021-07-09
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 舒楚天;王振華 申請(專利權(quán))人: 吉林惠升生物制藥有限公司;北京惠之衡生物科技有限公司
主分類號: C07D309/10 分類號: C07D309/10;C07D207/16;A61K31/401;A61K31/351;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/50
代理公司: 中國貿(mào)促會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038 代理人: 閆業(yè)超;林遠(yuǎn)成
地址: 135000 吉林*** 國省代碼: 吉林;22
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 葡萄糖 協(xié)同 轉(zhuǎn)運(yùn) 蛋白 抑制劑
【權(quán)利要求書】:

1.式(1)所示化合物(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-(4-(((1R,3s,5S)-二環(huán)[3.1.0]己烷-3-基)氧基)芐基)-4-氯苯基)-6-(羥甲基)四氫-2H-吡喃-3,4,5-三醇的L-脯氨酸共結(jié)晶體的晶型I,其特征在于,式(1)化合物與L-脯氨酸的摩爾比為1:2,并且,使用Cu-Kα輻射,以2θ角度表示的X-射線粉末衍射,在4.0±0.2°、17.9±0.2°、18.5±0.2°、19.7±0.2°處有特征峰,

2.如權(quán)利要求1所述的晶型I,其特征在于,使用Cu-Kα輻射,以2θ角度表示的X-射線粉末衍射,還在12.5±0.2°、13.7±0.2°、15.0±0.2°處有特征峰。

3.如權(quán)利要求2所述的晶型I,其特征在于,使用Cu-Kα輻射,以2θ角度表示的X-射線粉末衍射,還在11.3±0.2°、16.5±0.2°、24.2±0.2°處有特征峰。

4.如權(quán)利要求3所述的晶型I,其特征在于,使用Cu-Kα輻射,以2θ角度表示的X-射線粉末衍射,還在15.5±0.2°、19.0±0.2°、22.7±0.2°處有特征峰。

5.如權(quán)利要求4所述的晶型I,其特征在于,其X-射線粉末衍射圖譜基本如圖1所示。

6.如權(quán)利要求1所述的晶型I,其特征在于,其差示掃描量熱分析圖在130℃至170℃范圍內(nèi)具有吸熱峰。

7.如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的晶型I的制備方法,其特征在于,在加熱條件下,將式(1)化合物與L-脯氨酸溶解于混合溶劑中,所述混合溶劑為體積比為30:1-5:1的乙醇/水,或者體積比為30:1-5:1的異丙醇/水,升溫至40℃-90℃,維持20-90分鐘,降溫析晶,分離,干燥得所述晶型I。

8.如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的晶型I的制備方法,其特征在于,在加熱條件下,將式(1)化合物和L-脯氨酸溶解于體積比為30:1-5:1的乙醇/水中,加入有機(jī)溶劑,所述有機(jī)溶劑選自正戊烷、異戊烷、正己烷、異己烷、環(huán)己烷、乙醇/正己烷,降溫析晶,分離,干燥得到所述晶型I。

9.藥物組合物,其含有如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的晶型I以及一種或多種藥用載體,所述藥物組合物可以制備成藥學(xué)上可接受的任一劑型。

10.權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的晶型I在制備用于治療和/或預(yù)防非胰島素依賴型糖尿病及其并發(fā)癥、胰島素抗性疾病和肥胖的藥物中的應(yīng)用。

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