[發(fā)明專利]硫代磷酸酯衍生物作為皮膚脫色劑的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780032574.9
• 申請日: 2017-05-26
• 公開（公告）號: CN109195578B
• 公開（公告）日: 2021-12-24
• 發(fā)明（設計）人: B·卡斯拉伊
• 申請（專利權）人: 塞恩提斯有限公司
• 主分類號: A61K8/55
• 分類號: A61K8/55;A61Q19/02
• 代理公司: 北京匯知杰知識產權代理有限公司 11587
• 代理人: 楊巍;蔡倫

1.一種皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其包含：

(i)脫色有效量的式I的硫代磷酸酯衍生物：

或其藥學上可接受的鹽，

其中：

R是C₁-C₁₈飽和或不飽和的直鏈、支鏈、環(huán)狀或芳香烴基，

X選自OH、二異丙胺、二苯胺、二乙胺、二甲胺；

和

(ii)用于局部、口服和/或腸胃外給藥的可接受的載體。

2.根據(jù)權利要求1所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中R是苯環(huán)或-CH₂-CH₂-。

3.根據(jù)權利要求1所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中R是-CH₂-CH₂-。

4.根據(jù)權利要求1所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中所述硫代磷酸酯衍生物選自2-二異丙基氨基乙硫基磷酸酯、2-二苯基氨基乙硫基磷酸酯、2-二甲基氨基乙硫基磷酸酯和對苯酚-硫代磷酸酯或其藥學上可接受的鹽。

5.根據(jù)權利要求1所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中所述硫代磷酸酯衍生物選自2-二異丙基氨基乙硫基磷酸酯、2-二苯基氨基乙硫基磷酸酯和對苯酚-硫代磷酸酯。

6.根據(jù)權利要求1所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中所述硫代磷酸酯衍生物選自2-二異丙基氨基乙硫基磷酸酯和2-二苯基氨基乙硫基磷酸酯。

7.根據(jù)權利要求1-6中任一項所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中所述皮膚和毛發(fā)是哺乳動物的皮膚和毛發(fā)。

8.根據(jù)權利要求1-6中任一項所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中所述皮膚和毛發(fā)是人的皮膚和毛發(fā)。

9.根據(jù)權利要求1-6中任一項所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中所述脫色組合物為適合局部施用的形式，選自乳液、乳膏劑、凝膠劑、噴霧劑、貼劑、清潔劑、粉劑、軟膏劑、蠟狀物、唇膏、肥皂、洗發(fā)水、沐浴露、沐浴油、泡沫浴、水醇溶液、懸浮液、磨砂膏、浸透墊；或者以適合于人口服給藥的形式，包括片劑、膠囊劑、粉劑、糖漿、凝膠劑、懸浮劑、水溶液或非水溶液；或者以合適的腸胃外給藥的形式，包括可注射溶液、霧化吸入劑、栓劑或透皮貼劑。

10.根據(jù)權利要求9所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中所述可注射溶液是用于皮內、皮下、肌肉內或靜脈內注射。

11.根據(jù)權利要求1-6中任一項所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中所述組合物還包含皮膚和/或毛發(fā)有益劑，所述皮膚和/或毛發(fā)有益劑選自α-羥基酸、β-羥基酸、多羥基酸、煙酰胺、曲酸、熊果苷、脫氧熊果苷、脫色寡肽、大豆提取物、甘草提取物、余甘子提取物、雛菊提取物、光甘草定、多酚抗氧化劑、硫代抗氧化劑、半胱胺鹽酸鹽、對苯二酚、甲巰咪唑、吡啶、叔丁基氫醌、維生素C衍生物、維生素E衍生物、維生素B衍生物、二元酸、類視黃醇、4-取代間苯二酚衍生物、氨甲環(huán)酸或其衍生物、皮質類固醇，以及它們的混合物。

12.權利要求1-11中任一項所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物用于預防和/或減少正常皮膚和/或正常毛發(fā)的色素沉著的用途，其中，所述用途用于非治療目的。

13.權利要求1-6中任一項所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其用于預防和/或減少與黑色素異常過量產生和/或黑色素細胞數(shù)量異常增加有關的皮膚色素沉著病癥的方法中，其中所述色素沉著病癥選自：色素沉著過度、黃褐斑、日光斑或老年斑、黑色素異常過量產生所致雀斑。

14.根據(jù)權利要求13所述的皮膚和/或毛發(fā)脫色組合物，其中，所述色素沉著過度包括炎癥后色素沉著過度、藥源性色素沉著過度、光所致色素沉著過度和化學所致色素沉著過度。